Антибиотики. Методы определения чувствительности к антибиотикам - часть 1

Тема: 

Антибиотики. Методы определения 

чувствительности к антибиотикам.

Сокращения: 

БГСА – β–гемолитический стрептококк группы А 

(S.pyogenes)

MRSA – метициллинорезистентный S.aureus

PRSA – пенициллинорезистентный S.aureus

БЛРС – β–лактамазы расширенного спектра

ГОБ – гематоофтальмический барьер

ГЭБ – гематоэнцефалический барьер

Т1/2 – период полувыведения

КЛАССИФИКАЦИЯ АНТИБИОТИКОВ

•

По происхождению:

Способ получения

Продуцент

Примеры

•

Природные

•

(биосинтетические)

•

Собственно бактерии

•

Актиномицеты

•

Грибы

•

Грамицидин

С,

полимиксин

•

Стрептомицин,
эритромицин,
тетрациклины и др.

•

Бензилпенициллин,
цефалоспорины,
фузидиевая кислота

•

Полусинтетические

•

(комбинация биосинтеза 
и химического синтеза

•

Продукты модификации 
молекул природных 
антибиотиков

•

Оксациллин,
ампициллин,
гентамицин,
рифампицин и др.

•

Синтетические

•

Аналоги

природных

антибиотиков,
синтезированных
химическим путем

•

Левомицетин, амикацин

КЛАССИФИКАЦИЯ АНТИБИОТИКОВ

•

По спектру антимикробной активности:

•

Антибактериальные

•

Противогрибковые

•

Антипротозойные

•

По типу действия:

•

бактерицидные - необратимо связываются с

клеточными мишенями, вызывая гибель чувствительных

к ним микроорганизмов. (пенициллины,

цефалоспорины, аминогликозиды, рифампицин,

полимиксины и др.);

•

бактериостатические - ингибируют рост и

размножение микробных клеток, но при удалении

антибиотика жизнедеятельность возбудителей

восстанавливается (макролиды, тетрациклины,

линкомицин, хлорамфеникол и др.).

КЛАССИФИКАЦИЯ АНТИБИОТИКОВ

По спектру действия:

•

1) с преимущественным действием на

грамположительные микроорганизмы (линкозамиды,

биосинтетические пенициллины, цефалоспорины 1-го

поколения, макролиды, ванкомицин, линкомицин);

•

2) с преимущественным действием на

грамотрицательные микроорганизмы (монобактамы,

циклические полипептиды,цефалоспорины 3-го

поколения);

•

3) широкого спектра действия (аминогликозиды,

левомицетин, тетрациклины, полусинтетические

пенициллины широкого спектра действия (ампициллин,

азлоциллин и др.) и цефалоспорины 2-го поколения).

•

4) Противотуберкулезные антибиотики (стрептомицин,

рифампицин, флоримицин).

•

5) Противогрибковые антибиотики (нистатин, леворин,

гризеофульвин, амфотерицин В, кетоконазол, анкотил,

дифлюкан и др.).

КЛАССИФИКАЦИЯ АНТИБИОТИКОВ

• выделяют антибиотики первой очереди (пенициллины, макролиды,

аминогликозиды), второй очереди (цефалоспорины,

полусинтетические аминогликозиды, аугментин и пр.) и резервные

(фторхинолоны, карбопенемы).

• Выделяют антибиотики короткого и пролонгированного действия. Так,

для поддержания бактерицидной концентрации в плазме пенициллин

следует вводить каждые 4 часа, а роцефин (цефалоспорин 3

поколения) - 1 раз в сутки.

• По токсичности разделяют ото-, нефро-, гепато-, нейротоксичные и т. д.

• Выделяют антибиотики со строго регламентированной дозой

применения (линкозамины, аминогликозиды и пр.) и препараты, дозу

которых можно увеличивать в зависимости от выраженности

инфекционного процесса (пенициллины, цефалоспорины

).

По химическому строению:

•

1) b-лактамные антибиотики. К ним относятся:

а) пенициллины, среди которых выделяют природные

(аминипенициллин) и полусинтетические (оксациллин);

б) цефалоспорины (цепорин, цефазолин, цефотаксим);

в) монобактамы (примбактам);

г) карбапенемы (имипинем, меропинем, эртапенем);

•

2) аминогликозиды (канамицин, неомицин);

•

3) тетрациклины (тетрациклин, метациклин);

•

4) макролиды (эритромицин, азитромицин, мидекамицин);

•

5) линкозамины (линкомицин, клиндамицин);

•

6) полиены (амфотерицин, нистатин);

•

7) гликопептиды (ванкомицин, тейкоплакин):

•

8) оксазолидиноны (линезолид)

АБ по химическому строению

n

Характеристика 

молекулярной 

структуры

n

Основные 

группы 

антибиотико

в

Пример

n

Содержащие бета-

лактамное кольцо

n

Пеницилли

ны

n

бензилпенициллин, 

ампициллин, оксациллин, 
амоксициллин, азлоциллин и 
другие

n

—

" —

n

Цефалоспо

рины

n

цефазолин, цефалексин, 

цефамандол, цефотаксим, 
цефтриаксон, цефоперазон 
и многие другие

n

—

" —

n

Карбапене

мы

n

меропенем, пенем, 

имипенем

n

—

" —

n

Монобакта

мы

n

азтреонам

n

Содержащие 

аминосахара

n

Аминоглик

озиды

n

амикацин, гентамицин, 

канамицин, сизомицин, 
тобрамицин и другие

n

Содержащие 

четыре 
конденсированны
х шестичленных 

цикла

n

Тетрацикл

ины

n

доксициклин, тетрациклин, 

метациклин и другие

КЛАССИФИКАЦИЯ АНТИБИОТИКОВ

по химическому строению

n

Характеристика 

молекулярной 

структуры

n

Основные 

группы 

антибиотико

в

n

Пример

n

Производные 

диоксиаминофен
илпропана

n

Амфенико

лы

n

Левомицетин 

(хлорамфеникол)

n

Содержащие 

макроциклическо
е лактонное 
кольцо

n

Макролид

ы 

Азалиды

n

эритромицин, 

азитромицин, 
джозамицин, 
кларитромицин и другие

n

Ансамицины

n

рифаксимин, 

рифампицин, рифамицин

n

Гликопептиды

n

ванкомицин, капреомицин 

и другие

n

Линкозамиды

n

клиндамицин, линкомицин

n

Оксазолидиноны

n

линезолид

n

Разные антибиотики

n

бацитрацин, полимиксин, 

ристомицин, фузафунжин, 
фузидиевая кислота, 
циклосерин и другие

КЛАССИФИКАЦИЯ АНТИБИОТИКОВ ПО

МЕХАНИЗМУ ДЕЙСТВИЯ

•

Ингибиторы синтеза клеточной стенки.

•

Ингибиторы синтеза белка на

рибосомах.

•

Ингибиторы синтеза нуклеиновых

кислот

•

Нарушающие функцию мембран

клетки

Пенициллины

n

Природные

n

Бензилпенициллин (пенициллин)

Бензилпенициллин прокаин
Бензатин бензилпенициллин
Феноксиметилпенициллин

Бензатин 
феноксиметилпенициллин

n

Полусинтетические

n

Антистафилококковые

n

Оксациллин

n

Расширенного спектра

Аминопенициллины

n

Ампициллин
Амоксициллин

n

Антисинегнойные

Карбоксипенициллины

Уреидопенициллины

n

Карбенициллин

Тикарциллин

n

Азлоциллин

Пиперациллин

n

Ингибиторозащищенные

n

Амоксициллин/клавуланат

Ампициллин/сульбактам
Тикарциллин/клавуланат
Пиперациллин/тазобактам

n

Комбинированные

n

Ампициллин/оксациллин

Пенициллины

Общие свойства:
•

Бактерицидное действие.

•

Низкая токсичность.

•

Выведение в основном через почки.

•

Широкий диапазон дозировок.

•

Перекрестная аллергия между всеми пенициллинами и частично

цефалоспоринами и карбапенемами.

К пролонгированным препаратам пенициллина (депо-пенициллинам)

относятся

бензилпенициллин прокаин

(новокаиновая соль

бензилпенициллина), который имеет среднюю продолжительность

действия (около 24 ч),

бензатин бензилпенициллин

, обладающий

длительным действием (до 3-4 недель), а также их комбинированные

препараты.

Эти препараты медленно всасываются при внутримышечном введении и

не создают высоких концентраций в крови.