Клиническая фармакология основных групп антибактериальных препаратов - часть 12

Показания  

АБСОЛЮТНЫЕ 

•

Бактериальный менингит (Haemophilus  типа b, пневмококки, 
N. meningitidis )  

•

Абсцесс мозга 

•

Системный сальмонеллез ( тифозная лихорадка) – 92% 
штаммов сальмонел чувствительно 

 

ОТНОСИТЕЛЬНЫЕ 

•

Риккетсиозы 

•

Внутриглазная инф. 

•

Иерсиниоз 

•

Дизентирия, бруцеллез, туляремия 

•

При анафилактической реакции на b-лактамные а/б 

•

При терминальной почечной недостаточности 

Важно  

•

по спектру действия 1 линия при менингите и 
абсцессе мозга Haemophilus  типа b, пневмококки, 

N. Meningitidis 

 

•

при системном сальмонеллезе – 92% штаммов 
сальмонел чувствительно 

 

•

вторичная резистентность: развивается медленно 
(кроме Shigell Зонне и Флекснер) и не носит  
перекрестный характер с другими а/б  

 

Фармакокинетика  

Путь 

ведения 

f %  

Tmax  

C 

пк 

Т сохр 

С тер.в ПК. 

кратность 

ЛЕВОМИЦЕТИН  

ОСНОВАНИЯ 

Per os 

ректально 

90 

2 час 

6-

8 час 

4р/сут. 

СТЕАРАТ  

 

– ПАЛЬМИНАТ

* 

Per os

 

75-90  2-

3 часа 

------ 

----- 

СУКЦИНАТ

** 

В/в 

В/м 

аэрозольно 

70 

Min 

–  

до 3 час 

< 6 час 

-------- 

 

* 

всасываются только после гидролиза эфиров  липазами поджелудочной 

железы или слизистой оболочки 12 –п. кишки 

** 

первоночально не активен, необходимо перевод в ОСНОВАНИЯ,  под   

влиянием  гидралаз печени, почек, легких 

Элиминация ЛЕВОМИЦЕТИН – ОСНОВАНИЯ  

-

считается, что могут образовываться активные 
метаболиты ответственные за апластическую анемию  

-

 

относят к средствам, дозу которых при нарушении 

функции печени надо уменьшать 

П р е п а р а т 
ы 

почки 

Печень 

Левомицетин - 
основание 

10% активного 
вещества через почки 
путем фильтрации - с 
противомикробной 
активностью  
( от рН  не зависит ) 

90% биотрансформация в 

печени с образованием  

неактивного 

водорастворимого 

метаболита 

экскретируемого почками 

ч/з секрецию канальцами  

Нежелательные явления 

1.аллергические редко 

2.токсическое – очень узкий терапевтический диапазон  

Терапевтичесий 

диапазон 

У г н е т е н и е   в с е х    р о с т к о в  

к р о в е т в о р е н и я 

Серый 

коллапс 

15-20 

35 

35 

– 50 - > 

Концентрации  ЛЕВОМИЦЕТИНА в плазме крови (ПК)* мкг/мл 

Гематоксичность - Дозо- и  время-зависимое   

угнетение всех ростков  кроветворения   

Нежелательные   

эффекты 

Время  развития  клинических  проявлений 

Миелотоксическое  

30% 

Анемия ч/з 3-5 дней после приема 

Лейко- и нейтропения  ч/з 10-14  дней после 

приема 

Тромбоцитопения  ч/з 10-14  дней после приема  

•

 

проходит ч/з 2-3 недели 

•

 

но, с частотой 1: 24000-1: 40000 у людей с генетической 

предрасположенность  даже однократное  введение   приводит к 
тотальной гипопластической  анемии, агранулоцитозу 

•

 

а) Сразу 

•

 

б) ч/з 2-4 недели 

•

 

в) ч/з 2-6 месяцев) 

•

 

ферментов   митохондрий –   феррохелатазу  

•

 

синтеза дыхательных ферментов в митохондриях 

миокарда  

Гематоксичность - ингибирование  

Нежелательные эффекты  Время развития Клинических проявлений 

и лабораторных показателей 

Железодефицитная 

анемия, гипотрофия, 

миодистрофия 

Ч/з 5 –7 дней от терапии анемия 
В сыворотке увеличение железа 

Серый коллапс у 

новорожденных и 

недоношенных 

Ч/з 1-4день  
Падение температуры тела,  вздутие 

живота, рвота, дыхательные 
растройства,  тяжелый ацидоз, серая 
окраска кожи, сердечно-сосудистый 
коллапс 

ФОСФОМИЦИН 

ФАРМАКОДИНАМИКА 

Механизм: 

нарушением начальных этапов образования 

клеточной стенки  

 

Эффект: 

бактерицидный 

 

 

Спектр    

Активны  



кишечная палочка 



сальмонеллы 



шигеллы 



протей  



синегнойка 
 

Умеренно  



стафилококки 
 

Малоактивен 



стрептококки и энтерококки 
 

Не действует 



анаэробная флора 

Фармакокинетика 

 

•

всасывается из ЖКТ на 60% 

•

время достижения пиковой концентрации в 
сыворотке - 2-2,5 ч, в моче - 4 ч 

•

не связывается с белками плазмы 

•

проникает в различные органы и ткани 

•

высокие концентрации отмечаются в почках, 
мочевом пузыре, предстательной железе 

•

не метаболизируется 

•

экскретируется почками в неизмененном виде 

Нежелательные явления 

Печень 

транзиторное повышение активности трансаминаз. 

ЦНС 

головная боль, головокружение. 

ЖКТ 

тошнота, рвота, боль или дискомфорт в животе, диарея. 

Аллергические реакции 

сыпь, крапивница, кожный зуд