Клиническая фармакология основных групп антибактериальных препаратов - часть 3

Ингибиторзащищенные 

пенициллины:  

клиническое применение 

•

Внебольничные инфекции 
 

– Инфекции верхних и 

нижних дыхательных 
путей 

– Интраабдоминальные 

инфекции 

– Инфекции кожи и мягких 

тканей   

 

•

Госпитальные инфекции 
 

– Пневмония 
– Интрабдоминальные 

 

1. 

Аллергические  

 
2.Токсические  
 

– естественные, изоксазол-, амидино- и аминопенициллины  

нежелательные   эффекты 

клиническое  проявление 

нейротоксичность 

галлюцинации, бред, нар. регуляции АД, 

судороги 

- 

ампициллин 

пятниста-папулезная сыпь при 

мононуклеозе в 40-100% 

и в 90% при лимфолейкозе 

 

на 7-12 день 

дисбиоз до (30%  ампициллина 

не всасывается) 

диарея, псевдомембранозный 

колит  

 
- 

карбоки и уреидопенициллины

 

 

карбоки- 

уреидо- 

острый интерстициальный нефрит 

+ 

+ 

тромбоцитопения 

+ 

+ 

нейтропения 

+ 

+ 

лейкопения 

+ 

+ 

эозинофелия 

+ 

+ 

гипокалиемия 

+ 

- 

гипокалигистия 

+ 

- 

 

НЕЖЕЛАТЕЛЬНЫЕ ЭФФЕКТЫ ПЕНИЦИЛЛИНОВ 

Механизм судорог при 

 

использовании бета-лактамов  

бета-лактамы

 

ГАМК 

торможение передачи нервных 

 импульсов в ЦНС

 

 

GABAа  

рецепторы 

ЦНС

 

 

активация

 

связывание 

судорожная готовность

 

Классификация цефалоспоринов 

• I поколение 

– цефазолин 
– цефалексин 

 

• II поколение

   

 

 

       

– цефуроксим 

 

 

 

 

     

 

 

 

 

• III поколение 

– цефотаксим, цефтриаксон,                                         

цефтазидим, цефоперазон, цефиксим, 

цефтибутен, цефдиторен          

          

 

 

   

 

 

• IV поколение 

 

       -    

цефепим  

 

 

• V поколение 

 

      -  

цефтобипрол 

 

       

 

Цефалоспорины I поколения 

Характеристика  

•

Препараты I поколения обладают наиболее высокой 
активностью в отношении грамположительных кокков 
(стафилококки). Они стабильны к β-лактамазам, 
продуцирующимися стафилококками.  

•

Активность в отношении грамотрицательных 
микроорганизмов выражена значительно слабее и 
перечень их сравнительно небольшой: Klebsiella 
pneumoniae, E.coli, Proteus mirabilis.  

•

Препараты этой генерации разрушаются β-лактамазами 
многих грамотрицательных бактерий. 

•

Препараты I поколения не действуют на энтерококки и 
метициллинрезистентные штаммы стафилококков. 

Цефалоспорины II поколения 

Характеристика 

 

•

По сравнению с препаратами первого поколения 
обладают более широким спектром действия и 
активностью в отношении грамотрицательных 
бактерий.  

•

Стабильны к β-лактамазам, продуцируемым 
Moraxella catarrhalis, H.influenzae

, ряда 

энтеробактерий (Enterobacter spp., 
индолположительные Proteus spp. и Klebsiella spp.). 
Незначительно уступают препаратам первого 
поколения по влиянию на грамположительные кокки 
(Staphylococcus aureus, Streptococcus spp.).  

•

К препаратам второго поколения резистентны 
энтерококки и синегнойная палочка.  

 

Цефалоспорины III поколения 

Группа IIIа   

 

 

Группа IIIb 

«Антистрептококковые»   

«Антипсевдомонадные» 

Цефотаксим  

 

 

 

Цефтазидим 

Цефтриаксон 
Цефиксим                                     Цефоперазон/сульбактам  
Цефтибутен 
Цефдиторен     

 

 

 

   

 

      

Enterobacteriaceae 

+   Streptococci (= 

Амп)   

+   P.aeruginosa 

+/- S.aureus (< 

Окс, ЦСI-II) 

+/- Acinetobacter 

 

Цефалоспорины III поколения 

Характеристика 

 

•

Обладают более высокой активностью против 
грамотрицательных бактерий.  

•

Проникают через наружные слои клеточной мембраны, более 
устойчивы к плазмидным и хромосомным β-лактамазам. 
Препараты особенно эффективны против семейства 
энтеробактерий.  

•

Подавляют кишечную палочку, клостридии, шигеллы, 
сальмонеллы. Угнетают гемофильную палочку, пиогенные 
стрептококки, пневмо-, гоно- и менингококки.   

•

Цефтазидим и цефоперазон  активны в отношении синегнойной 
палочки.  

•

В то же время, по действию стафилококки, активность 
цефалоспоринов III поколения ниже, чем у цефалоспоринов I-II 
поколений. Большинство препаратов третьей генерации хорошо 
проникают через гематоэнцефалический барьер и могут быть 
использованы у больных менингитом, вызванным 
грамотрицательными бактериями.  

 

Препарат/ 
возбудитель 

 

МПК  

 

МПК 

Цефдиторен  

0.06 

0.016 - 4 

0.015 

0.015 – 0.5 

Цефиксим 

 

1 

0.06 - 256 

0.125 

0.03 - 8 

Цефтибутен

 

16 

0.06 - 256 

0.125 

0.03 - 16 

Цефтриаксон 

0.125 

0.03 - 8 

0.03 

0.03 – 0.125 

C

равнительные данные активности in vitro, МПК

90 

 

(мкг/мл) ряда энтеральных антибиотиков 

Str. 

pneumoniae  

 

(n=1031) 

Диапазон 

H. influenzae 

(n= 1001) 

Диапазон 

Козлов Р.С. И соавт. Пульмонология, 2011, №3. С.53-58 

 

C

равнительные данные активности in vitro, МПК

90 

 

(мкг/мл) ряда энтеральных антибиотиков 

 

Препарат/ 
возбудитель 

 

Str.  

Pneumoniae ПР  

 

H. influenzae   

β+ 

 

М. cattarhalis  

β+

 

S. pyogenes  

 

S.aureus 

Цефдиторен  

0.5 

0.03 

0.015 

0.05 

0.5 

Цефуроксим 

32 

2 

0.5 

0.12 

2 

Цефиксим 

32 

0.25 

0.25 

0.12 

16 

Цефтибутен 

32 

0.5 

0.25 

0.5 

64 

Цефтриаксон 

2 

0.015 

0.015 

0.06 

4 

Амоксициллин 

8 

2 

0.06 

1 

Кларитромицин 

64 

4 

0.015 

64 

32 

Левофлоксацин 

1 

0.03 

0.06 

0.03 

0.5 

Белобородов В. Б. Эпидемиология и инфекционные болезни. 2016, 21 (4), 

С.219-225 

Цефтриаксон и цефтазидим 

•

ЦЕФТРИАКСОН  

 

Имеет выраженный печеночный клиренс и самый длительный 
период полувыведения среди цефалоспоринов III поколения.  

 

Это позволяет вводить его 1-2 раза в сутки. Препарат не 
требует коррекции дозы при почечной недостаточности.  

 

Цефтриаксон хорошо проникает через ГЭБ и является 
средством первого ряда при грамотрицательном 
бактериальном менингите.  

 

Доза: внутривенно, внутримышечно по 1-2 г 1-2 раза в сутки. 

•

ЦЕФТАЗИДИМ  

     

В отличие от цефотаксима и большинства других 

цефалоспоринов препарат высокоактивен в отношении 
синегнойной палочки, но имеет низкую активность в 
отношении стафилококков.  

 

Дозы: внутривенно, внутримышечно 3-6 г в сутки на 2-3 
введения. 

 

Цефоперазон/сульбактам 

 

 

Клиническое значение комбинации 

• Расширение клинической активности цефоперазона 

на штаммы Грам(-) бактерий, продуцирующих БЛРС и 

устойчивых к незащищенным цефалоспоринам III-IV   
 

• Возможность применения при  госпитальных 

инфекциях, вызванных не только P.aeruginosa 
 

• Появление клинической активности против 

анаэробов – возможность применения в режиме 

монотерапии при смешанных инфекциях 
(

интраабдоминальные, раневые инфекции)

  

 

ПРЕИМУЩЕСТВА И НЕДОСТАТКИ  

ЦЕФАЛОСПОРИНОВ III

  

  (+)

широкий диапазон спектральной  

активности 

  (+) 

клинически доказанная высокая  

 

эффективность 

  (+) 

низкая токсичность

 

  (-) 

не активны в отношении 

анаэробов и энтерококков 

  (-) 

разрушаются AmpC и ESBL 

  (-) 

риск селекции  резистентных 

штаммов 

  (-) 

мало энтеральных форм

 

Цефтазидим + авибактам 

 

https://www.pfizer.ru/node/6631 



первым в своем классе ингибитором бета-лактамаз, 

который защищает цефтазидим от разрушения бета-

лактамазами класса А, С и некоторыми бета-лактамазами 

класса D.  



не ингибирует ферменты класса В (металло-бета-

лактамазы)  



не ингибирует ряд ферментов класса D.

 

Завицефта

ТМ

 

СПЕКТР

 

https://www.pfizer.ru/node/6631 

 Pseudomonas Aeruginosa  

 Enterobacteriaceae  

 

ПОКАЗАНИЕ 

 



для  лечения  взрослых  пациентов  с  осложненными 

интраабдоминальными инфекциями,  



осложненными инфекциями мочевыводящих путей 



внутрибольничной пневмонией, включая ВАП 



для 

лечения 

инфекций, 

вызванных 

аэробными 

грамотрицательными 

бактериями, 

у 

взрослых 

пациентов  в  случаях,  когда  отсутствует  альтернативная 

терапия. 

 

https://www.pfizer.ru/node/6631