Фармакология (справочник)

Фармакология (справочник)

АДЕЛЬФАН (ADELPHANE, СИБА-ГЕЙГИ, Швейцария)

--------------------

СОСТАВ: 1 таблетка содержит 0,1 мг резерпина и 10 мг ди-

гидралазина сульфата.

Резерпин - чистый алкалоид раувольфии (3,4,5 - триме-

токсибензоат-метил-резерпат); дигидралазина сульфат - произ-

водное фталазина (1,4 - дигидразинофталазина сульфат).

ФАРМАКОДИНАМИКА: адельфан вызывает постепенное и устойчи-

вое снижение АД. Оба компонента дополняют друг друга в отноше-

нии своих гипотензивных свойств. Седативный и расслабляющий

эффект резерпина дополняется типичным для дигидралазина улуч-

шением мозгового и почечного кровообращения.

ПОКАЗАНИЯ: легкая и средняя степень артериальной гипер-

тензии.

ДОЗИРОВКА: в среднем по 1 таблетке 3 раза в сутки, при

необходимости дозу можно временно повысить до 2 таблеток 3 ра-

за в сутки.

ПРЕДОСТЕРЕЖЕНИЯ: при наличии или появлении признаков деп-

рессивного настроения лечение следует прекратить или продол-

жить с помощью другого гипотензивного средства (например, пре-

парата тразикор 80 и салуретика).

ПОБОЧНЫЕ ЯВЛЕНИЯ: иногда может появляться чувство уста-

лости и отечность слизистой оболочки носа.

ФОРМА ВЫПУСКА: 50 или 250 таблеток в упаковке.

-----"АДЕЛЬФАН-ЭЗИДРЕКС"--------------------------------------

АДЕЛЬФАН-ЭЗИДРЕКС (ADELPHANE-ESIDREX, СИБА-ГЕЙГИ, Швейцария)

--------------------

АЛСИДРЕКС-Г (ALSIDREX-H, МЕНОН Фарма, Индия), ТРИНИТОН

(TRINITON, АПОГЕФА Арзнеимиттел ГМБХ, Германия) - препараты с

аналогичным содержанием активных компонентов.

СОСТАВ: 1 таблетка содержит 0,1 мг резерпина, 10 мг ди-

гидралазина и 10 мг гидрохлортиазида.

Резерпин - чистый алкалоид раувольфии (3,4,5 - триме-

токсибензоат-метил-резерпат); дигидралазина сульфат - произ-

водное фталазина (1,4 - дигидразинофталазина сульфат); гидрох-

лортиазид - производное сульфонамида (6-хлор-3,4-дигид-

ро-2-Н-1,2,4-бензотиадиазин-7-сульфонамид-1,1-диоксид).

ФАРМАКОДИНАМИКА: адельфан-эзидрекс - комплексный препа-

рат. Состоит из трех компонентов, которые имеют в организме

различные точки приложения, взаимодополняя и усиливая тем са-

мым гипотензивное действие препарата. Далее см. адельфан-эзид-

рекс К.

ФАРМАКОКИНЕТИКА: после приема препарата внутрь резерпин

быстро всасывается. Его биодоступность составляет 50-60%. Уже

через 30 мин. в крови появляются измеримые концентрации препа-

рата. 96% резерпина связывается с белками плазмы. После приема

внутрь резерпин быстро метаболизируется. Резерпин и его мета-

болиты выделяются из плазмы в два этапа. Соответствующее время

полувыведения составляет 4,5 и 271 ч. В течение первых 96

часов после приема препарата 8% дозы выделяется с мочой (глав-

ным образом, в виде метаболитов) и 62% с калом (преимуществен-

но в виде резерпина). Резерпин проникает через плацентарный

барьер и попадает в грудное молоко. У больных, страдающих по-

чечной недостаточностью, замедленное выделение резерпина с мо-

чой компенсируется большей экскрекцией с калом, так что резер-

пин в организме не накапливается.

После приема препарата внутрь дигидралазин быстро всасы-

вается. Время его полувыведения составляет в среднем 4-5

часов. Примерно 10-15% содержащегося в плазме дигидралазина

превращается в гидралазин. По отношению к дигидралазину ско-

рость ацетилирования в организме не играет существенной роли.

До сих пор неизвестно, подвергается ли дигидралазин ацетилиро-

ванию во время его метаболизма.

После приема внутрь всасывается до 80% гидрохлортиазида.

У больных, страдающих декомпенсированной сердечной недостаточ-

ностью, абсорбция его снижена. Пик концентрации в плазме

достигается через 2-3 часа после приема гидрохлортиазида.

62-74% гидрохлортиазида связывается с белками плазмы. Кривая

концентрации неизмененного гидрохлортиазида в плазме - двух-

фазная. Время полувыведения во второй фазе составляет 6-15

часов. В случае ухудшения функции почек оно увеличивается. Че-

рез 72 часа после приема гидрохлортиазида приблизительно

60-80% дозы выделяется с мочой, причем на 95% в неизменном ви-

де.

Калия хлорид полностью абсорбируется. У пациентов с нор-

мальным уровнем калия приблизительно 90% введенного калия вы-

деляется с мочой.

ДОЗИРОВКА: дозу адельфана-эзидрекса следует подбирать ин-

дивидуально. Лечение начинают с назначения по возможности ма-

лых доз, которые в зависимости от ответа больного на лечение

можно постепенно повышать. Суточная доза не должна превышать 5

таблеток (0,5 мг резерпина, 50 мг дигидралазина, 50 мг гидрох-

лортиазида). Суточную дозу рекомендуется разделять на 2-3 при-

ема. Для поддерживающего лечения следует назначать самую низ-

кую эффективную дозу. В среднем назначают 1-3 таблетки в сут-

ки. Препарат принимают во время еды и запивают водой.

ПОКАЗАНИЯ, ПРОТИВОПОКАЗАНИЯ, МЕРЫ ПРЕДОСТОРОЖНОСТИ, БЕРЕ-

МЕННОСТЬ И КОРМЛЕНИЕ ГРУДЬЮ, ПОБОЧНЫЕ ЯВЛЕНИЯ, ЛЕКАРСТВЕННЫЕ

ВЗАИМОДЕЙСТВИЯ, ПЕРЕДОЗИРОВКА: см. адельфан-эзидрекс К.

УСЛОВИЯ ХРАНЕНИЯ: в темном, сухом и прохладном месте (ни-

же 30 град. C).

ФОРМА ВЫПУСКА: 30 таблеток с покрытием в упаковке.

-----"АДЕЛЬФАН-ЭЗИДРЕКС К"------------------------------------

АДЕЛЬФАН-ЭЗИДРЕКС К (ADELPHANE-ESIDREX K, СИБА-ГЕЙГИ,

Швейцария)

--------------------

ТРИРЕЗИД К (TRIREZID K, ПЛИВА, Югославия) - препарат с анало-

гичным содержанием активных компонентов.

СОСТАВ: 1 таблетка содержит 0,1 мг резерпина, 10 мг ди-

гидралазина, 10 мг гидрохлортиазида и 600 мг калия хлорида.

Резерпин - чистый алкалоид раувольфии (3,4,5 - триме-

токсибензоат-метил-резерпат); дигидралазина сульфат - произ-

водное фталазина (1,4 - дигидразинофталазина сульфат); гидрох-

лортиазид - производное сульфонамида (6-хлор-3,4-дигид-

ро-2-Н-1,2,4-бензотиадиазин-7-сульфонамид-1,1-диоксид); калия

хлорида - 8 ммоль K+.

ФАРМАКОДИНАМИКА: адельфан-эзидрекс К содержит резерпин,

дигидралазин, гидрохлортиазид и калия хлорид. Первые три ком-

понента имеют в организме различные точки приложения, взаимо-

дополняя друг друга и усиливая тем самым гипотензивное

действие препарата.

Резерпин вызывает истощение депо катехоламинов в пост-

ганглионарных симпатических нервных окончаниях и в ЦНС, а так-

же на довольно продолжительное время - потерю способности к

накоплению там катехоламинов. В результате тонус симпатической

нервной системы снижается, в то время как активность парасим-

патической нервной системы сохраняется. Это приводит к пониже-

нию АД, урежению пульса и оказывает седативное действие на

ЦНС. Максимальный эффект наступает обычно только через 2-3 не-

дели.

Благодаря воздействию на мышечную ткань кровеносных сосу-

дов, преимущественно артериол, дигидралазин вызывает перифери-

ческую вазодилатацию, снижая повышенное АД. К особенностям ди-

гидралазина относится его способность снижать сопротивление

сосудов мозга и почек. При длительном курсе лечения почечный

кровоток не снижается. Дигидралазин оказывает гипотензивное

действие как в положении больного стоя, так и в положении ле-

жа, не вызывая при этом ортостатической гипотензии.

Гидрохлортиазид препятствует активной реабсорбции Nа+,

главным образом в дистальных почечных канальцах, усиливая тем

самым выделение Na+, CL- и воды. Экскреция K+ и Mg ++ через

почки увеличивается и зависит от дозы, в то время как ре-

абсорбция Ca++ повышается. Диуретический эффект появляется

примерно через 2 часа после прима препарата, достигает макси-

мума примерно через 6 часов и сохраняется в течение 12 часов.

Доза гидрохлортиазида в 12,5 мг уже может быть достаточна для

получения максимального диуретического эффекта. Выведение нат-

рия и калия зависит от дозы. Препарат уменьшает сердечный выб-

рос, а также объем внеклеточной жидкости и объем плазмы крови,

а при длительном лечении - сопротивление периферических сосу-

дов. Экспериментальным путем было доказано, что происходит

торможение констрикторного действия адреналина и ангиотензина

II на гладкую мускулатуру. Не существует пропорциональной за-

висимости между концентрацией гидрохлортиазида в плазме и сте-

пенью АД. Гидрохлортиазид выделяется быстро.

Калийсодержащее ядро таблетки адельфан-эзидрекса К - это

особая лекарственная форма, в которой хлорид калия, тонким

слоем диспергирован на нейтральной основе (матрице). Благодаря

замедленному и практически не зависящему от pH выделению хло-

рида калия в ЖКТ, вероятность создания высокой местной кон-

центрации KCl, приводящей к повреждению слизистой оболочки,

сводится к минимуму. С другой стороны, скорость выделения

достаточна для того, чтобы весь КСl вышел из матрицы и пол-

ностью всосался. Добавление калия позволяет предотвратить воз-

можную гипокалиемию. Нерастворенная матрица выделяется в раз-

мягченном виде с калом.

ФАРМАКОКИНЕТИКА: см. адельфан-эзидрекс.

ПОКАЗАНИЯ: артериальная гипертензия.

ДОЗИРОВКА: дозу адельфана-эзидрекса К следует подбирать

индивидуально. Лечение начинают с назначения минимальных доз,

которые в зависимости от ответа больного на лечение можно

постепенно повышать. Суточная доза не должна превышать 5 таб-

леток (0,5 мг резерпина, 50 мг дигидралазина, 50 мг гидрохлор-

тиазида). Суточную дозу рекомендуется разделять на 2-3 приема.

Для поддерживающего лечения следует назначать самую низкую эф-

фективную дозу. В среднем назначают 1-3 таблетки в сутки. Пре-

парат принимают во время еды и запивают водой.

ПРОТИВОПОКАЗАНИЯ: повышенная чувствительность к одному из

компонентов или родственным им производным.

Резерпин противопоказан при выраженной депрессии, болезни

Паркинсона, эпилепсии, электросудорожной терапии, феохромоци-

томе, сопутствующем лечении ингибиторами МАО (ингибиторы МАО

следует отменить не позднее, чем за 2 недели до начала лечения

резерпином), язвенная болезнь желудка, неспецифический язвен-

ный колит. Дигидралазин - при выраженной тахикардии. Гидрох-

лортиазид - при анурии, тяжелой почечной и печеночной недоста-

точности, рефрактерной гипогликемии, гипонатриемии, гиперкаль-

циемии и симптоматической гиперурикемии. Все таблетированные

препараты солей калия противопоказаны пациентам с воспалением

или нарушением проходимости пищевода или других отделов ЖКТ

(например, при болезни Крона), а также в случае гиперкалиемии.

ПРЕДОСТЕРЕЖЕНИЯ: благодаря медленному высвобождению калия

хлорида, маловероятно, чтобы адельфан-эзидрекс К мог вызывать

раздражение слизистой оболочки желудка или изъязвление кишеч-

ника, но если во время лечения возникает сильная тошнота, рво-

та, постоянная боль в животе, метеоризм или диарея, или есть

подозрение на желудочно-кишечное кровотечение, адельфан-эзид-

рекс К следует немедленно отменить. Учитывая возможность воз-

никновения гиперкалиемии, не следует назначать одновременно с

адельфаном-эзидрексом К калийсберегающие диуретики (такие как

спиронолактон, амилорид, триамтерен) или ингибиторы АКФ.

МЕРЫ ПРЕДОСТОРОЖНОСТИ: у больных с сердечной недостаточ-

ностью, перенесших инфаркт миокарда, с коронарным и/или цереб-

ральным атеросклерозом при назначении адельфана-эзидрекса К

следует соблюдать крайнюю осторожность. Необходимо избегать

резкого снижения АД. При почечной недостаточности (клиренс

креатинина менее 30 мл/мин или креатинин в сыворотке более 2,5

мг на 100 мл, т.е. 221 мкмоль/л), следует увеличить интервал

между приемами препарата, чтобы избежать накопления препарата

в организме.

Лечение адельфаном-эзидрексом К может привести к замедле-

нию реакции больного (например, при вождении автомобиля).

Резерпин следует назначать с большой осторожностью боль-

ным с язвенной болезнью желудка или двенадцатиперстной кишки в

анамнезе, с эрозивным гастритом, с желчекаменной болезнью, а

также пациентам с синусовой брадикардией, нарушением функции

проводимости и тем, у которых когда-либо были депрессивные

состояния. За 7 дней до начала электросудорожной терапии ре-

зерпин следует отменить. Необходимо прекратить прием резерпина

за несколько дней до проведения плановой операции, так как в

противном случае во время наркоза может падать АД. В случае

экстренной операции больному следует предварительно ввести

достаточную дозу атропина с тем, чтобы предотвратить тяжелую

брадикардию.

Дигидралазин - больным с печеночной недостаточностью ре-

комендуется сократить дозу или увеличить интервал приема пре-

парата для того, чтобы избежать накопления дигидралазина в ор-

ганизме. В очень редких случаях при терапии дигидралазином мо-

жет развиться волчаночноподобный синдром. При появлении арт-

ралгии (иногда вместе с лихорадкой и высыпаниями на коже),

препарат следует отменить.

При использовании бактериальных тест-систем дигидралазин

проявляет мутагенные свойства. Однако, при других методах про-

верки, в том числе in vivo, признаков мутагенности обнаружено

не было. Опыт по применению препарата в разных странах мира

показал, что связи между приемом дигидралазина и возникновени-

ем рака не существует.

Гидрохлортиазид - во время лечения могут возникать нару-

шения электролитного баланса, в частности, гипокалиемия. Сле-

дует избегать строго бессолевой диеты, так как повышается вы-

деление электролитов. Необходимо регулярно проверять содержа-

ние электролитов в сыворотке, особенно у больных, принимающих

препараты наперстянки. Если возникают признаки гипокалиемии

(например, мышечная слабость, аритмия или соответствующие из-

менения на ЭКГ) или если из организма дополнительно выводится

калий (вследствие рвоты, диареи, недостаточного питания, неф-

роза, цирроза печени, гиперальдостеронизма, лечения АКТГ или

кортикостероидами), необходимо дополнительно вводить калий под

наблюдением врача. У больных, получающих относительно высокие

дозы тиазидов, может развиться гипомагниемия с появлением та-

ких признаков, как нервозность, мышечные судороги и аритмия.

Пожилые люди, в особенности страдающие хроническими забо-

леваниями, а также больные циррозом печени более восприимчивы

к нарушению водно-электролитного баланса. В отдельных случаях

при терапии тиазидами наблюдалась гипонатриемия с неврологи-

ческими симптомами (тошнота, слабость, прогрессирующие наруше-

ния ориентации, апатия). Пациентам пожилого возраста и больным

циррозом печени следует чаще проверять уровень электролитов в

крови.

Тиазиды могут повышать уровень мочевой кислоты в сыворот-

ке и вызывать приступы подагры у больных, предрасположенных к

этому. Несмотря на возможные изменения толерантности к глюко-

зе, лечение тиазидами крайне редко вызывает сахарный диабет. У

больных, страдающих гиперлипидемией, необходимо регулярно оп-

ределять уровень липидов в сыворотке.

БЕРЕМЕННОСТЬ И КОРМЛЕНИЕ ГРУДЬЮ: так как перистальтика

ЖКТ при беременности снижена, адельфан-эзидрекс К следует наз-

начать беременным лишь в случае крайней необходимости. Если

адельфан-эзидрекс К назначают незадолго до родов, препарат мо-

жет вызвать у новорожденного летаргию, набухание слизистой

носа и анорексию. Поэтому назначать препарат в последний три-

местр беременности не рекомендуется. Так как активные вещества

препарата попадают в грудное молоко, необходимо сделать выбор:

либо отменить лечение, либо отказаться от кормления грудью.

ПОБОЧНЫЕ ЯВЛЕНИЯ: при соблюдении рекомендованной дозиров-

ки из-за низкого содержания активных веществ в препарате по-

бочные явления наблюдаются крайне редко. Несмотря на это, пре-

парат иногда может вызвать легкую усталость, спутанность соз-

нания, головокружение, головную боль, расстройства сна. Могут

возникать депрессия и тревога. Иногда наблюдаются кишечные

расстройства (тошнота, рвота, диарея). В редких случаях табле-

тированные препараты калия могут вызвать кровотечение, изъязв-

ление и рубцовый стеноз ЖКТ. Сообщалось о набухании слизистой

носа, приливах, снижении потенции и эритематозных высыпаниях.

Большие дозы могут вызывать ортостатическую гипотензию. Кроме

того, могут возникать следующие побочные явления, связанные с

каждым из компонентов препарата в отдельности.

Резерпин - нечеткость зрения, сухость во рту, образование

язвы желудка, отеки, расстройства потенции и эякуляции, галак-

торея и гинекомастия; при больших дозах - нарушения сердечного

ритма и паркинсонизм.

Дигидралазин - тахикардия, сердцебиение, стенокардия;

иногда - повреждение печени, симптомы которого схожи с ви-

русным гепатитом; в отдельных случаях - высыпания на коже и

изменения картины крови (анемия, лейкопения, тромбоцитопения);

очень редко - периферический неврит, гломерулонефрит.

Гидрохлортиазид - аллергические высыпания на коже, фо-

тосенсибилизация; в очень редких случаях - некротический

васкулит, тромбоцитопения, лейкопения, агранулоцитоз, анемия,

угнетение деятельности костного мозга; гипокалиемия, гипонат-

риемия, гипомагниемия, гипохлоремический алкалоз и гиперкаль-

циемия (необходимо провести дифференциальную диагностику с ги-

перпаратиреозом); внутрипеченочный холестаз и желтуха, панкре-

атит; гиперурикемия, гипергликемия, глюкозурия или ухудшение

обменных процессов при диабете; повышение липидов в крови в

ответ на большие дозы; идиосинкразия (отек легкого).

ЛЕКАРСТВЕННЫЕ ВЗАИМОДЕЙСТВИЯ: гипотензивный эффект адель-

фана-эзидрекса К усиливается при одновременном приеме других

понижающих давление средств (таких как гуанетидин, метилдопа,

бета-блокаторы, вазодилататоры, антагонисты кальция). Со-

путствующее лечение калийсодержащими диуретиками и ингибитора-

ми АКФ может привести к задержке калия. Препарат усиливает

центральное седативное действие алкоголя, обезболивающих пре-

паратов, антигистаминных и психотропных средств (трицикли-

ческих антидепрессантов) на ЦНС, также может усилить эффект

адреналина или других симпатомиметических веществ (следует

проявлять осторожность при применении противокашлевых средств,

глазных капель и капель в нос).

Кроме того, могут возникать реакции связанные с отдельны-

ми компонентами. Применение резерпина в сочетании с антиарит-

мическими средствами и препаратами наперстянки может вызывать

синусовую брадикардию. Резерпин уменьшает активность леводопы.

Назначение дигидралазина незадолго до или после применения ди-

азоксида может вызвать выраженную гипотензию. При назначении

гидрохлортиазида следует регулярно проводить контроль уровня

лития у пациентов, которые получают литий и одновременно при-

нимают гидрохлортиазид. Тиазиды усиливают воздействие произ-

водных кураре. Гипокалиемическое действие тиазидов может быть

повышено введением кортикостероидов, АКТГ, амфотерицина и кар-

беноксолона. При необходимости следует пересматривать дозиров-

ку инсулина или пероральных антидиабетических препаратов. Со-

путствующее назначение определенных НПВП (например, индомета-

цина) может ослабить диуретическое и гипотензивное действие

тиазидов. Были отдельные сообщения о нарушении функций почек у

предрасположенных к этому больных.

ПЕРЕДОЗИРОВКА: появление головной боли, головокружений,

сонливости, ухудшение сознания, кома, экстрапирамидные

расстройства, судороги, парестезии и миоз. Может появиться

тошнота, рвота, диарея. Наблюдались тахикардия и гипотензия,

которые могут привести к обмороку; иногда - ишемия миокарда со

стенокардией и нарушения сердечного ритма. К тому же, могут

наблюдаться угнетение дыхания, электролитные нарушения, судо-

роги икроножных мышц, олигурия.

Лечение - вызвать рвоту или промыть желудок, дать активи-

рованный уголь. При наличии ортостатической гипотензии необхо-

димо уложить больного, ввести плазмозаменители и скоррегиро-

вать содержание электролитов. При необходимости следует осто-

рожно ввести вазоактивные вещества. Если возникает диарея,

следует назначить антихолинергические средства. Для борьбы с

эпилепсией или судорогами - медленно в/в вводить противосудо-

рожные средства, например, диазепам. В случае сильного угнете-

ния дыхания - проводить искусственное дыхание. Так как резер-

пин оказывает длительное действие, необходимо наблюдать за па-

циентом в течение 72 часов.

УСЛОВИЯ ХРАНЕНИЯ: хранить в сухом, прохладном месте.

ФОРМА ВЫПУСКА: 30 таблеток с покрытием в упаковке.

-----АЙМАЛИН--------------------------------------------------

ГИЛУРИТМАЛ (GILURYTMAL, А/О ФАРМОС, Финляндия)

ТАХМАЛИН (АВД (Арцнаймиттельверк Дрезден ГМБХ), Германия)

--------------------

ГИЛУРИТМАЛ (GILURYTMAL, А/О ФАРМОС)

СОСТАВ: 1 драже, 2 мл (1 ампула) раствора для в/м введе-

ния или 10 мл (1 ампула) раствора для в/в введения содержат

0,05 г аймалина.

СВОЙСТВА: антиаритмический препарат IА класса, алкалоид

раувольфии. Обладая мембраностабилизирующим эффектом, увеличи-

вает рефрактерный период и понижает возбудимость миокарда. По-

давляет автоматизм синусового узла, тормозит АВ и внутрижелу-

дочковую проводимость. Уменьшает сократимость миокарда.

Системное АД снижает несущественно. Не обладает седативными,

снотворными и симпатолитическими эффектами.

ПОКАЗАНИЯ: пароксизмальная тахикардия (в том числе при

синдроме Вольфа-Паркинсона-Уайта, желудочковая тахикардия),

мерцательная аритмия, экстрасистолия.

ДОЗИРОВКА: для купирования острых приступов нарушений

ритма в/в вводят 50 мг препарата в течение 2-4 мин (у пациен-

тов с сердечной недостаточностью - 10 мин). При необходимости

введение повторяют через 15-30 мин. Внутримышечно гилуритмал

вводят в дозе 50 мг через каждые 3-4 часа до наступления тера-

певтического эффекта; суточная доза - 150 мг. Поддерживающее

лечение проводят таблетированными формами препарата. Для прие-

ма внутрь назначают по 50 мг 4-6 раз в сутки; суточная доза -

150-300 мг. Детям в возрасте от 3 до 12 лет назначают 1/2 от

указанных доз.

ПРОТИВОПОКАЗАНИЯ: повышенная чувствительность к препара-

ту, тяжелая синусовая брадикардия, синдром слабости синусового

узла, АВ, межпредсердная или внутрижелудочковая блокада, арте-

риальная гипотония, кардиогенный шок, выраженная хроническая

сердечная недостаточность.

ПРЕДОСТЕРЕЖЕНИЯ: необходимо соблюдать осторожность при

назначении препарата пациентам с нарушениями функции печени и

тяжелыми нарушениями функции почек; при анемии; при гиперкали-

емии; в случае предварительной терапии препаратами, тормозящи-

ми АВ проводимость и снижающими ЧСС.

ПОБОЧНЫЕ ЯВЛЕНИЯ: головная боль, головокружение, тошнота,

ощущение тяжести в эпигастрии, рвота, нарушение синоатриаль-

ной, АВ и внутрижелудочковой проводимости, артериальная гипо-

тония. При в/в введении - ощущение жара. Могут отмечаться про-

явления сердечной недостаточности у предрасположенных к ней

пациентов. Иногда - асистолия, аллергические реакции. При дли-

тельном лечении препаратом возможно развитие внутрипеченочного

холестаза.

ФОРМА ВЫПУСКА: 20 драже, 5 или 25 ампул по 2 мл, 5 или 15

ампул по 10 мл в упаковке.

ТАХМАЛИН (АВД (Арцнаймиттельверк Дрезден ГМБХ))

СОСТАВ И ФОРМА ВЫПУСКА: 2 мл (1 ампула) раствора содержат

50 мг аймалина. 10 ампул в упаковке.

-----АЛПРОСТАДИЛ----------------------------------------------

ВАЗАПРОСТАН (VAZAPROSTAN, ШВАРЦ Фарма АГ, Германия)

ПРОСТИН ВР (PROSTIN VR, АПДЖОН Кампани, США)

--------------------

ВАЗАПРОСТАН (VAZAPROSTAN, ШВАРЦ Фарма АГ)

СОСТАВ: 1 ампула сухого вещества (48,2 мг) содержит 666,7

мкг смеси сухой субстанции алпростадил-альфа-циклодекстрана,

состоящей из 20 мкг алпростадила и 646,7 мкг альфа-цикло-

декстрана.

СВОЙСТВА: инфузия вазапростана ведет к повышению кровото-

ка, улучшению микроциркуляции за счет повышенной гибкости

эритроцитов, к торможению агрегации тромбоцитов и активации

нейтрофилов, а также растворению кровяных сгустков (увеличение

фибринолитической активности).

Положительный терапевтический эффект (исчезновение болей

в покое, заживление трофических язв, ремиссия при облитерирую-

щих заболеваниях артерий) наблюдался также после окончания ин-

фузионной терапии.

ПОКАЗАНИЯ: лечение хронических облитерирующих заболеваний

артерий III и IV стадий (по классификации Фонтейна).

ДОЗИРОВКА: при в/а терапии содержимое 1 ампулы сухого ве-

щества (эквивалентно 20 мкг алпростадила) растворить в 50 мл

физиологического солевого раствора и проводить лечение по сле-

дующей схеме.

Если нет других предписаний, половину ампулы (10 мкг алп-

ростадила) вводить в/а в течение 1-2 часов с помощью инфузион-

ного устройства. При наличии некрозов и при удовлетворительной

переносимости дозу можно увеличить до 1 ампулы (20 мкг алп-

ростадила), что составит суточную дозу.

Если в/а инфузия проводится через введенный катетер, в

зависимости от переносимости и тяжести заболевания рекоменду-

ется доза 0,1-0,6 нг/кг веса тела/мин с введением препарата в

течение 12 часов с помощью инфузионного устройства (эквива-

лентно 0,25-1,5 ампулам вазапростана).

Внутривенную терапию можно проводить по следующей схеме

дозировки. Содержимое 2-х ампул сухого вещества вазапростана

(40 мкг алпростадила) растворить в 50-250 мл физиологического

раствора и вводить в/в в течение 2 часов. Эта доза применяется

дважды в сутки.

Возможен другой вариант - 3 ампулы (60 мкг алпростадила),

растворенные в 50-250 мл физиологического солевого раствора,

вводят инфузионно в/в в течение 3 часов один раз в сутки.

У пациентов с почечной недостаточностью (при значениях

креатинина более 1,5 мг/мл) в/в введение надо начинать с одной

ампулы, вводя ее содержимое в течение 2 часов дважды в сутки

(40 мкг алпростадила). В соответствии с общей клинической кар-

тиной в течение 2-3 дней дозу можно увеличить до нормальной,

описанной выше.

Пациентам с почечной недостаточностью или пациентам с на-

рушением функции сердца, объем вводимой при инфузии жидкости

следует ограничить до 50-100 мл в сутки.

Раствор для инфузии должен быть свежеприготовленным. Он

устойчив при комнатной температуре в течение 24 часов. Нельзя

использовать раствор более, чем суточной давности. После трех-

недельного курса лечения необходимо решить вопрос о целесооб-

разности дальнейшего применения вазапростана. При отсутствии

терапевтического эффекта лечение следует прекратить. Курс ле-

чения не должен превышать 4 недель.

ПРОТИВОПОКАЗАНИЯ: гиперчувствительность к алпростадилу;

период беременности и кормления грудью; вазапростан не следует

назначать пациентам с неадекватно леченной сердечной недоста-

точностью; с неадекватно леченной сердечной аритмией или коро-

нарной болезнью сердца; пациентам, перенесшим в последние

шесть месяцев инфаркт миокарда; больным, у которых по резуль-

татам клинического или рентгенологического обследования име-

ется подозрение на отек или инфильтрацию легких, а также паци-

ентам с тяжелыми хроническими обструктивными заболеваниями

легких; пациентам с признаками печеночной дисфункции; с забо-

леванием печени в анамнезе; а также больным, склонным к крово-

течениям.

ПРЕДОСТЕРЕЖЕНИЯ: пожилые пациенты, склонные к сердечной

недостаточности или страдающие коронарной болезнью сердца

должны находиться под наблюдением в стационаре во время лече-

ния вазапростаном. Во избежание появления симптомов гипергид-

ратации объем введенной жидкости не должен превышать 50-100 мл

в сутки. Необходим регулярный контроль АД и ЧСС, по показаниям

- измерение массы тела, баланса жидкости, центрального веноз-

ного давления или проведение эхокардиографии. Особую осторож-

ность следует соблюдать при назначении препарата пациентам с

периферическими отеками или почечной дисфункцией (сывороточный

креатинин более 1,5 мг/мл).

ПОБОЧНЫЕ ЯВЛЕНИЯ: при в/а введении вазапростана часто по-

являются боль, эритема или отек конечностей. Подобные симптомы

могут отмечаться и при в/в введении препарата, сочетаясь с

покраснением вены, в которую ввели препарат. Эти побочные эф-

фекты связаны с применением препарата или с процедурой катете-

ризации и исчезают после снижения дозы или прекращения инфу-

зии. Иногда могут появляться и другие, не связанные со спосо-

бом введения, симптомы - головная боль, реакции со стороны ЖКТ

( диарея, тошнота, рвота), а также гиперемия и парестезии.

Сообщалось о падении АД, тахикардии, ангинальных симптомах,

транзиторном повышении уровня трансаминаз, лейкопении или лей-

коцитозе, суставных симптомах, психозах, судорогах центрально-

го генеза, повышении температуры и потоотделения, ознобах и

аллергических реакциях. В редких случаях изменялось содержание

СРБ. После прекращения лечения картина быстро нормализуется.

Обратимый гиперостоз трубчатых костей наблюдался у небольшого

числа пациентов после лечения, длящегося более 4 недель. У

очень небольшого числа пациентов в период лечения вазапроста-

ном развивался острый отек легких или сердечная недостаточ-

ность.

ЛЕКАРСТВЕННЫЕ ВЗАИМОДЕЙСТВИЯ: может усилиться эффект ги-

потензивных препаратов, вазодилататоров и препаратов, применя-

ющихся для лечения коронарной болезни сердца. У пациентов, по-

лучающих эти препараты одновременно с вазапростаном, необходи-

мо строго контролировать состояние сердечно-сосудистой систе-

мы. Комбинирование вазапростана с препаратами, препятствующими

свертыванию крови (антикоагулянты, ингибиторы агрегации тром-

боцитов) увеличивает вероятность возникновения кровотечений.

УСЛОВИЯ ХРАНЕНИЯ: хранить в защищенном от света месте при

температуре ниже +25 град. С.

ФОРМА ВЫПУСКА: 10 орс-ампул в упаковке (ампулы надпилены

под синей точкой).

ПРОСТИН ВР (PROSTIN VR, АПДЖОН Кампани)

СОСТАВ: 1 ампула 0,2, 0,5 или 1 мл содержит 0,1, 0,25 или

0,5 мг алпростадила в стерильном растворе соответственно.

ФАРМАКОДИНАМИКА: алпростадил (простагландин Е1) является

одним из представителей группы природных жирных кислот, обла-

дающих широким спектром фармакологического действия. Среди на-

иболее значимых эффектов этого вещества следует отметить вазо-

дилатацию, антиагрегантное действие, стимулирующее влияние на

гладкую мускулатуру кишечника и мочевого пузыря. Внутривенное

введение алпростадила в дозе от 1 до 10 мкг на кг веса вызыва-

ет у млекопитающих снижение системного давления крови как

следствие уменьшения периферического сопротивления сосудов.

Снижение АД сопровождается рефлекторным увеличением сердечного

выброса и ЧСС. Гладкомышечные клетки артериального протока

особенно чувствительны к воздействию алпростадила, в част-

ности, в препаратах артериального протока ягнят отмечается ди-

латация при добавлении препарата. Помимо этого алпростадил

способен открывать закрытый артериальный проток у новорожден-

ных крыс, кроликов и ягнят. Данные наблюдения привели к иссле-

дованию влияния алпростадила на показатели кровообращения у

новорожденных пациентов, имеющих врожденные дефекты сердеч-

но-сосудистой системы, приводящие к снижению легочного или

системного кровотока и зависимых, таким образом, от наличия

функционирующего артериального протока для обеспечения адек-

ватной оксигенации крови и снижения ее перфузии. Увеличение

оксигенации крови после введения препарата новорожденным со

сниженным легочным кровотоком обычно обратно пропорционально

степени исходного содержания кислорода в крови. Так при низком

его содержании (менее 40 тор) ответная реакция бывает обычно

значительной, а при высоком исходном содержании кислорода в

крови (более 40 тор) значительного повышения оксигенации после

назначения препарата не происходит. Применение алпростадила у

новорожденных со сниженным легочным кровотоком требует монито-

рированного контроля степени оксигенации крови. У пациентов,

получающих препарат в связи со снижением системного кровотока,

контроль может быть осуществлен по уровню системного АД и по-

казателям рН крови.

ФАРМАКОКИНЕТИКА: лечение алпростадилом необходимо прово-

дить методом непрерывной инфузии в связи с быстрым метаболизи-

рованием препарата. Более 80% циркулирующего алпростадила раз-

рушается преимущественно путем бета- и омега-окисления за один

пассаж через систему легочных сосудов. Метаболиты этого ве-

щества практически полностью выделяются почками в течение 24

часов после назначения. Не отмечалось появления неметаболизи-

рованного алпростадила в моче, также отсутствуют данные о воз-

можности задержки препарата или его метаболитов в тканях.

ПОКАЗАНИЯ: алпростадил (простагландин Е1) применяется как

средство паллиативного лечения, чтобы временно поддержать

функционирование артериального протока до момента проведения

полностью или частично корригирующей операции у новорожденных

пациентов, имеющих врожденный дуктусзависимый порок сердца, а

также пациентов, выживание которых зависит от наличия функцио-

нирующего артериального протока. Такие врожденные дефекты

строения сердца и сосудов включают митральную атрезию, атрезию

легочной артерии, атрезию трехстворчатого клапана, тетраду

Фалло, дефекты строения аорты, транспозицию главных сосудов с

или без наличия прочих дефектов строения тела и некоторые дру-

гие пороки.

ДОЗИРОВКА: предпочтительным способом введения альпроста-

дила является постоянная инфузия через одну из крупных вен.

Другим способом препарат может быть введен непосредственно в

устье артериального протока через пупочный артериальный кате-

тер. Оба способа введения могут обеспечивать повышение оксиге-

нации крови. Инфузию обычно начинают с дозы 0,05-0,1

мкг/кг/мин. Эффективной может быть и более низкая начальная

дозировка, но это случается крайне редко. Наиболее часто пре-

парат вводится в соотношении 0,1 мкг/кг/мин. После получения

подтверждения эффективности проводимого лечения (увеличение

оксигенации крови при снижении кровотока в малом круге крово-

обращения или при повышении системного давления у пациентов со

снижением кровотока в большом круге) скорость инфузии уменьша-

ют до возможно более низкой, обеспечивающей желаемый эффект. В

том случае, когда начальная скорость введения препарата 0,1

мкг/кг/мин не обеспечивает нужного действия, она может быть

очень осторожно повышена до уровня 0,4 мкг/кг/мин. В боль-

шинстве случаев дальнейшее повышение дозировки не обеспечивает

усиления эффекта препарата.

Инструкция по разведению. Препарат очень не стабилен.

Приготовление свежего раствора алпростадила для инфузии должно

осуществляться каждые 24 часа. Раствор препарата, хранящийся

после приготовления более чем 24 часа, использоваться не дол-

жен. Для упрощения получения низкой рабочей концентрации пре-

парата рекомендуется следующая методика. Растворить 1 мл (1

ампула) алпростадила в стерильном физиологическом растворе или

растворе глюкозы для инъекции. Довести полученный раствор до

объема, соответствующего используемой системе введения. Коли-

чество растворителя, концентрация полученного раствора и ско-

рость введения (мл/мин/кг), обеспечивающие дозу препарата 0,1

мкг/кг/мин, составляют соответственно 250 мл, 2 мкг/мл, 0,05

мл/мин/кг; 100 мл, 5 мкг/мл, 0,02 мл/мин/кг; 50 мл, 10 мкг/мл,

0,01 мл/мин/кг или 25 мл, 20 мкг/мл, 0,005 мл/мин/кг.

ПРОТИВОПОКАЗАНИЯ: не существуют.

МЕРЫ ПРЕДОСТОРОЖНОСТИ: алпростадил должен применяться ме-

дицинским персоналом имеющим опыт оказания неотложной помощи

новорожденным и только в условиях стационара. Важно осущест-

влять постоянный контроль АД крови через катетер пупочной ар-

терии, аускультативно или датчиком Допплер системы. При значи-

тельном снижении АД необходимо немедленно уменьшить скорость

введения препарата. Рекомендуется, по возможности, сократить

период инфузии и дозу алпростадила. Риск длительного введения

препарата больному с тяжелым пороком сердца должен быть соот-

несен с ожидаемым положительным эффектом. Не следует назначать

алпростадил новорожденным с острым респираторным дистресс

синдромом /болезнью гиалиновых мембран/. Необходимо дифферен-

цировать этот синдром от цианотических (протекающих со сниже-

нием кровотока в малом круге кровообращения) пороков сердца. В

тех случаях, когда быстрая диагностика этих состояний затруд-

нена, можно ориентироваться по степени цианоза /рО2 ниже 40

тор/ и рентгенологическим признакам снижения легочного крово-

тока. Простагландин Е1 обладает выраженными антиагрегантными

свойствами, поэтому необходимо с крайней осторожностью приме-

нять у новорожденных, имеющих тенденцию к кровотечению, этот

препарат. В настоящее время не проведено долговременных иссле-

дований по изучению канцерогенного действия алпростадила и его

влияния на репродуктивную систему. Работы по изучению мутаген-

ного воздействия этого препарата свидетельствуют о его безо-

пасности.

ПОБОЧНЫЕ ЯВЛЕНИЯ: апноэ может развиться у 10-12% новорож-

денных с врожденными пороками сердца, получающих алпростадил.

Наиболее часто это осложнение встречается при "синих" пороках,

особенно у новорожденных с весом при рождении менее 2,0 кг.

Обычно апноэ развивается в первый час инфузии препарата, что

заставляет применять алпростадил лишь в условиях, позволяющих

осуществлять экстренную искусственную вентиляцию легких. При-

менение простагландина Е1 оказывает ослабляющее влияние на

структуру стенки артериального протока, что повышает риск

последующего разрыва сосуда. Возможно также уменьшение мышеч-

ного слоя легочной артерии, возникающее вследствие длительного

применения препарата, что может затруднить последующую хирур-

гическую коррекцию порока. Алпростадил при длительном примене-

нии вызывает кортикальную пролиферацию трубчатых костей у у

новорожденных. У детей данные изменения подвергаются регрессии

после отмены препарата. Наиболее частые нежелательные эффекты,

возникающие на фоне инфузий алпростадила у новорожденных с

дуктусзависимыми пороками сердца и крупных сосудов являются

проявлениями основного фармакологического действия препарата.

У 436 новорожденных, получавших препарат, преходящая пирексия

отмечена в 13,8%, апноэ в 11,5%, брадикардия в 6,7%, судорож-

ные припадки в 4,1%, тахикардия в 2,8%, гипотония в 3,9% и ди-

арея в 2,6% случаев. Гиперемия кожи и дилатация поверхностных

сосудов явилось единственным проявлением действия препарата,

зависящим от пути его введения. Этот эффект преимущественно

был отмечен при в/а инфузии. Следующая представленная группа

побочных эффектов не имеет доказанной связи с приемом препара-

та. Если их расположить в соответствии с частотой развития, то

на первом месте будет стоять сепсис 1,6%, далее остановка

сердца 1,1%, диссеминированное внутрисосудистое свертывание

крови 1,1%, гипокалиемия 1,1%, и отеки 1,1%. Среди редко

встречающихся осложнений (вместе они составляют менее 1% слу-

чаев) следует указать шок, застойную сердечную недостаточ-

ность, гипербилирубинемию, кровотечение, заторможенность, бра-

дипноэ, респираторный дистресс, тахипноэ, анурию, почечную не-

достаточность, гипогликемию, фибрилляцию желудочков миокарда,

блокаду внутрисердечного проведения второй степени, суправент-

рикулярную тахикардию, вытягивание шеи, перевозбудимость, ги-

потермию, гипохромную анемию, гиперкапнию, гиперемию, перито-

нит, тахифилаксию, гиперкалиемию, тромбоцитопению и анемию.

ЛЕКАРСТВЕННЫЕ ВЗАИМОДЕЙСТВИЯ: не отмечено каких-либо не-

желательных взаимодействий между алпростадилом и препаратами

наиболее часто применяющимися при лечении пороков сердца. Сре-

ди препаратов, совместно с которыми успешно применялся алп-

ростадил, можно указать такие антибиотики, как пенициллин и

гентамицин, такие вазопрессоры как допамин и изопротеренол,

сердечные гликозиды, фуросемид.

ПЕРЕДОЗИРОВКА: симптомы - апноэ, брадикардия, пирексия,

гипотония, кожная гиперемия. При возникновении апноэ и бради-

кардии необходимо прекратить введение алпростадила и проводить

симптоматическую терапию. С особой осторожностью следует под-

ходить к возобновлению инфузии препарата у этих пациентов.

Развитие пирексии или гипотонии требует лишь уменьшения

скорости введения алпростадила. Гиперемия кожи свидетельствует

обычно о неправильном положении катетера при в/а введении (в

такой ситуации необходимо переместить катетер непосредственно

в устье артериального протока).

УСЛОВИЯ ХРАНЕНИЯ: хранить в холодильнике при температуре

2-8 град. C.

ФОРМА ВЫПУСКА: 1 или 5 ампул в упаковке.

-----"АЛСИДРЕКС-Г"--------------------------------------------

АЛСИДРЕКС-Г (ALSIDREX-H, МЕНОН Фарма, Индия)

--------------------

АДЕЛЬФАН-ЭЗИДРЕКС (ADELPHANE-ESIDREX, СИБА-ГЕЙГИ, Швейцария),

ТРИНИТОН (TRINITON, АПОГЕФА Арзнеимиттел ГМБХ, Германия) -

препараты с аналогичным содержанием активных компонентов.

СОСТАВ: 1 таблетка содержит 0,1 мг резерпина, 10 мг ди-

гидралазина сульфата и 10 мг гидрохлортиазида.

СВОЙСТВА: действие препарата обусловлено суммой эффектов,

присущих его составным компонентам. Резерпин - способствует

высвобождению из депо и истощению запасов катехоламинов и се-

ротонина, оказывает седативное действие на ЦНС. После всасыва-

ния из ЖКТ 8% резерпина выделяется с мочой в виде метаболитов

и 60% выделяются с калом в первые 4 дня. Дигидралазина сульфат

снижает тонус гладкой мускулатуры артериальных сосудов, умень-

шает периферическое сосудистое сопротивление, улучшает почеч-

ное кровообращение. Период полувыведения в среднем составляет

4-5 часов. 10-15% дигидралазина в плазме метаболизируется в

гидралазин. Гидрохлортиазид - диуретик, способствует выведению

из организма ионов натрия, хлора, калия и воды. При приеме

внутрь всасывается до 80% препарата. Пиковые концентрации в

плазме достигаются через 2-5 часов. Гидрохлортиазид связыва-

ется с протеинами плазмы на 62-74%; 60-80% вещества выделяется

в неизмененном виде с мочой в течение 72 часов.

ПОКАЗАНИЯ: артериальная гипертензия.

ДОЗИРОВКА: назначают по 1 таблетке 3 раза в сутки, если

после систематического приема препарата в течение 5-7 дней не

достигнуто желаемого терапевтического эффекта, дозу можно вре-

менно повысить до 2 таблеток 3 раза в сутки. Поддерживающая

доза составляет 2-3 таблетки в сутки.

ПРОТИВОПОКАЗАНИЯ: повышенная чувствительность к компонен-

там препарата, тяжелые формы стенокардии и аритмий, недавно

перенесенный инфаркт миокарда, выраженные нарушения функции

печени и почек, депрессия, гипокалиемия, язвенная болезнь же-

лудка и двенадцатиперстной кишки в фазе обострения, язвенный

колит, феохромоцитома, паркинсонизм, беременность, лактация.

ПРЕДОСТЕРЕЖЕНИЯ: необходимо соблюдать осторожность при

назначении препарата пациентам с сахарным диабетом, подагрой,

бронхообструктивным синдромом, а также лицам, профессия кото-

рых требует внимания, быстрых психических и двигательных реак-

ций. Во время лечения препаратом необходимо регулярно контро-

лировать содержание калия в плазме крови. При появлении приз-

наков депрессии препарат следует отменить.

ПОБОЧНЫЕ ЯВЛЕНИЯ: слабость, быстрая утомляемость, голов-

ная боль, тошнота, рвота, гипокалиемия, ощущение заложенности

носа; в редких случаях - ортостатическая гипотония, депрессия,

тромбоцитопения.

УСЛОВИЯ ХРАНЕНИЯ: в прохладном, сухом, защищенном от све-

та месте.

ФОРМА ВЫПУСКА: 10 таблеток в стрипе, 50 стрип в упаковке.

-----"АМБЕНАТ"------------------------------------------------

АМБЕНАТ (AMBENAT, ЛЮДВИГ МЕРКЛЕ ГМБХ, Австрия)

--------------------

СОСТАВ: 1 г мази содержит 0,1 г этиленгликолевого спирта

(моно) салициловой кислоты, 0,015 г бензилового эфира никоти-

новой кислоты, 75 МЕ натрия гепарината, 0,001 г калия сорбита.

СВОЙСТВА: препарат оказывает местное обезболивающее и

противовоспалительное действие.

ПОКАЗАНИЯ: мышечные и суставные боли различного генеза,

невралгии, последствия травм.

ДОЗИРОВКА: тонкий слой мази наносят 2-3 раза в сутки и

тщательно втирают.

ПРОТИВОПОКАЗАНИЯ: повышенная чувствительность к како-

му-либо из компонентов препарата.

ПРЕДОСТЕРЕЖЕНИЯ: препарат предназначен только для наруж-

ного применения.

ПОБОЧНЫЕ ЯВЛЕНИЯ: местные аллергические реакции.

ФОРМА ВЫПУСКА: 20, 40 или 90 г мази в тубах.

-----"АМБЕНЕ"-------------------------------------------------

АМБЕНЕ (AMBENE, ЛЮДВИГ МЕРКЛЕ ГМБХ, Австрия)

--------------------

СОСТАВ: 2 мл (1 ампула) раствора или шприц-тюбик инъекци-

онного раствора А содержат 400 мг натрия фенилбутазона, 150 мг

натрия салициламид-О-ацетата, 3,32 мг дексаметазона, 4 мг ли-

докаина гидрохлорида и до 2 мл воды дистиллированной; 2 мл (1

ампула) или шприц-тюбик инъекционного раствора В - 2,5 мг циа-

нокобаламина.

СВОЙСТВА: нестероидное противовоспалительное средство.

ПОКАЗАНИЯ: краткосрочное лечение воспалительных ревмати-

ческих заболеваний в стадии обострения, сопровождающихся

болью; люмбаго, ишиас, острый приступ подагры или обострение

болей вследствие дегенеративных заболеваний позвоночника.

ДОЗИРОВКА: ежедневно или через день вводить содержимое 1

парной ампулы или щприц-тюбика глубоко в/м. Максимальная доза

- 6 мл (3 парных ампулы или шприц-тюбика).

ПРОТИВОПОКАЗАНИЯ: язвенная болезнь желудка или двенадца-

типерстной кишки, повышенная чувствительность к пиразолону,

беременность, лейкопения, геморрагический диатез, туберкулез,

сахарный диабет.

ПРЕДОСТЕРЕЖЕНИЯ: необходимо соблюдать осторожность при

назначении препарата пациентам с сердечной и почечной недоста-

точностью и при заболеваниях печени.

ФОРМА ВЫПУСКА: 3 или 10 парных ампул, 3 или 9 шприц-тюби-

ков в упаковке.

-----"АМБЕНЕ-Н"-----------------------------------------------

АМБЕНЕ-Н (AMBENE-N, ЛЮДВИГ МЕРКЛЕ ГМБХ, Австрия)

--------------------

СОСТАВ: 1 таблетка содержит 100 мг натрия фенилбутазона,

30 мг анеурингидрохлорида, 0,5 мг витамина В 12 (цианокобала-

мин) и 200 мг алюминия глицината; 1 свеча - 300 мг фенилбута-

зона и 2 мг витамина В 12.

СВОЙСТВА: нестероидное противовоспалительное средство для

длительного лечения.

ПОКАЗАНИЯ: ревматические болезни; поверхностный тромбоф-

лебит; послеоперационное и посттравматическое воспаление и

отечные явления.

ПРОТИВОПОКАЗАНИЯ: см. амбене.

ФОРМА ВЫПУСКА: 20, 50 или 400 таблеток, 5, 10 или 50 суп-

позиториев в упаковке.

-----АМЕЗИНА МЕТИЛСУЛЬФАТ-------------------------------------

РЕГУЛТОН (REGULTON, КНОЛЛЬ АГ, Германия)

--------------------

СОСТАВ: 1 таблетка содержит 10 мг амезина метилсульфата,

магния стеарат.

СВОЙСТВА: регултон активирует кровообращение и является

средством новой структуры и типа действия. Он повышает патоло-

гически пониженное давление крови и усиливает сократительную

способность сердца. Регултон нормализует, нарушенную при при-

нятии вертикального положения, регуляцию кровообращения и свя-

занные с этим неприятные физические ощущения. При этом повыша-

ется ОЦК; общее сосудистое сопротивление и ЧСС остаются прак-

тически неизмененными. Действие препарата развивается посте-

пенно, стабилизация кровообращения сохраняется более часа.

ПОКАЗАНИЯ: нарушения регуляции кровообращения при склон-

ности к снижению кровяного давления, возникающие при принятии

вертикального положения или вызванные длительным стоянием (ор-

тостатический синдром). Патологически пониженное давление кро-

ви и склонность к гипотензии, например, после длительной бо-

лезни, инфекционных заболеваний, при резкой перемене погоды, в

период интенсивного роста, как результат терапии психотропными

средствами (симптоматическая гипотензия). Возникающие на фоне

гипотонии головокружения, быстрая утомляемость, пониженная ра-

ботоспособность, утренняя усталость и низкая способность к

концентрации внимания.

ДОЗИРОВКА: взрослые и дети старше 12 лет начинают с прие-

ма 1 таблетки 1-3 раза в сутки. Таблетки глотают не разжевы-

вая, с небольшим количеством жидкости. Дальнейшую дозу подби-

рают индивидуально в зависимости от результатов терапии, повы-

шая ее максимально до 3 таблеток на прием 3 раза в сутки.

ПРОТИВОПОКАЗАНИЯ: регултон не следует принимать при ги-

пертензии, феохромоцитоме, тиреотоксикозе, закрытоугольной

глаукоме и аденоме предстательной железы.

В экспериментах на животных не получено данных о вредном

воздействии препарата на потомство. Однако все еще нет данных

о применении препарата у человека в период беременности. Поэ-

тому не следует назначать регултон в первый триместр беремен-

ности. При более поздних сроках беременности необходимо крити-

чески оценивать соотношение пользы и возможного риска примене-

ния регултона.

ПРЕДОСТЕРЕЖЕНИЯ: необходимо соблюдать осторожность при

назначении препарата пациентам с нарушениями сердечного ритма,

при тяжелых органических поражениях сердца.

ПОБОЧНЫЕ ЯВЛЕНИЯ: усиленное сердцебиение, желудочно-ки-

шечные расстройства (чувство тяжести в области желудка, тошно-

та, запоры), а также ощущения тяжести в голове, головная боль,

беспокойство, головокружение, нервозность. Эти явления быстро

исчезают после уменьшения дозы или временной отмены препарата.

ЛЕКАРСТВЕННЫЕ ВЗАИМОДЕЙСТВИЯ: нет клинических данных о

взаимодействии регултона с антигипертензивными препаратами. В

теоретических работах показано, что ингибиторы МАО и норадре-

налин могут усиливать, а трициклические антидепрессанты или

нейролептики ослаблять действие регултона.

ФОРМА ВЫПУСКА: 50 таблеток с насечкой в упаковке, 100

таблеток в больничной упаковке.

-----АМИОДАРОНА ГИДРОХЛОРИД-----------------------------------

АЛЬДАРОН (ALDARON, КАДИЛА Лабораториз, Индия)

КОРДАРОН (CORDARON, КРКА П.О., Словения)

КОРДАРОН (CORDARON, ТОРРЕНТ Хаус Ко., Индия)

КОРДАРОН (CORDARONE, САНОФИ-Винтроп, Франция)

КОРДАРОН ДЛЯ ИНЬЕКЦИЙ (CORDARONE PRO INJ, САНОФИ-Винтроп,

Франция)

ОПАКОРДЕН (OPACORDEN, ПОЛЬФА, Польша)

СЕДАКОРОН (SEDACORON, ЭБЕВЕ Арцнеймиттель ГМБХ, Австрия)

--------------------

АЛЬДАРОН (ALDARON, КАДИЛА Лабораториз)

СОСТАВ И ФОРМА ВЫПУСКА: 1 таблетка содержит 0,2 г амиода-

рона гидрохлорида. 10 таблеток в упаковке.

КОРДАРОН (CORDARON, КРКА П.О.)

СОСТАВ И ФОРМА ВЫПУСКА: 1 таблетка содержит 200 мг, 3 мл

(1 ампула) инъекционного раствора - 150 мг амиодарона гидрох-

лорида. 60 таблеток или 5 ампул в упаковке.

КОРДАРОН (CORDARON, ТОРРЕНТ Хаус Ко.)

СОСТАВ И ФОРМА ВЫПУСКА: 1 таблетка содержит 200 мг амио-

дарона гидрохлорида. 10 таблеток в конвалюте.

КОРДАРОН (CORDARONE, САНОФИ-Винтроп)

СОСТАВ: 1 таблетка содержит 200 мг амиодарона гидрохлори-

да, или хлоргидрат (бутил-2-бензо(б)фуранил-3 [(диэтиламино-2

этокси)-4 дийодо-3,5 фенил] кетон.

ФАРМАКОДИНАМИКА: антиангинальная активность обусловлена

уменьшением потребления миокардом кислорода за счет умеренного

снижения периферической сосудистой резистентности и уменьшения

ЧСС; ингибированием, без их блокирования, альфа- и бета-адре-

нергических реакций; увеличением коронарного кровотока путем

непосредственного воздействия на гладкую мускулатуру артерий

миокарда.

Антиаритмическая активность обусловлена увеличением про-

должительности потенциала действия сердечной мышцы без измене-

ния его высоты и скорости подъема (III класс по Vaughan

Williams). Изолированное удлинение 3-ей фазы потенциала

действия обусловлено замедлением калиевых токов без изменения

натриевых и кальциевых. Вызывает эффект брадикардии за счет

уменьшения синусового автоматизма и торможения внутрисинусовой

проводимости; это действие не снимается атропином. Кордарон

оказывает альфа- и бета-адреноблокирующее действие. Замедляет

синоаурикулярную, предсердную и АВ проводимость, причем, более

существенно, при ускоренном ритме. Не изменяет желудочковую

проводимость. Увеличивает рефрактерный период и уменьшает воз-

будимость миокарда на всех уровнях. Замедляет проводимость и

увеличивает рефрактерный период дополнительных предсердно-же-

лудочковых путей.

ФАРМАКОКИНЕТИКА: амиодарон - препарат с низкой доступ-

ностью и выраженным сродством к тканям, его период полураспада

составляет в среднем 28 дней. В течение первых дней приема

препарат накапливается в тканях, прежде всего мышечной и жиро-

вой, его выведение начинается через несколько дней и равно-

весие введение-выведение устанавливается по истечении периода,

равного, в среднем, одному месяцу, с индивидуальными колебани-

ями. Наличие тканевого запаса необходимо для обеспечения его

терапевтической активности. Этот запас постоянен при адаптиро-

ванном ежедневном введении препарата. Часть йода отделяется от

молекул и выделяется с мочой в форме йодата, что, при ежеднев-

ном приеме 200 мг кордарона, соответствует 6 мг, выделяемым в

течение 24 часов. Остальная часть молекулы, т.е. большая часть

йода, выделяется с фекальными массами после прохождения через

печень. После прекращения лечения выведение продолжается в

среднем в течение 7 месяцев, остаточный эффект кордарона может

проявляться в период от 10 дней до 1 месяца.

ПОКАЗАНИЯ: стенокардия, ассоциированная с сердечной не-

достаточностью, неконтролируемой из-за противопоказаний или

неэффективности лечения; стенокардия ассоциированная с наруше-

ниями ритма; тяжелые, неподдающиеся другой терапии нарушения

ритма; лечение кризов и предупреждение рецидивов при нарушени-

ях предсердного ритма, при нарушениях узлового ритма, при на-

рушениях желудочкового ритма, нарушениях ритма по типу

Wolff-Parkinson-White.

ДОЗИРОВКА: особенностью является направленно быстрое соз-

дание тканевой насыщенности, необходимой для терапевтической

активности препарата, затем поддержание достигнутого уровня

без увеличения дозы. Лечение проводится в 2 этапа: при насыще-

нии - 3 таблетки в сутки в течение 8-10 дней; эта доза может

доходить до 4 или 5 таблеток в сутки; для установления дозы и

длительности приема руководствуются клиническими и/или элект-

рокардиографическими данными. Поддерживающее лечение - мини-

мальная эффективная доза должна устанавливаться с большой тща-

тельностью, она варьирует у пациентов от 0,5 таблетки (1 таб-

летка каждые 2 дня) до 2 таблеток в сутки, имея целью снижение

побочных явлений, связанных с накоплением препарата; рекомен-

дуются терапевтические "окна" (2 дня в неделю), учитывая оста-

точное терапевтическое действие препарата.

ПРОТИВОПОКАЗАНИЯ: абсолютными противопоказаниями являются

синусовая брадикардия и идиопатический или вторичный синоаури-

кулярный блок; АВ блок, сопровождающийся или не сопровождаю-

щийся нарушениями ритма; дистиреозы; ассоциации с лекарствен-

ными формами, дающими пароксизмальную желудочковую тахикардию;

беременность, кроме исключительных случаев, из-за риска тире-

оидных нарушений у плода.

Относительные - ассоциация с бета-блокаторами и слаби-

тельными.

ПРЕДОСТЕРЕЖЕНИЯ: уменьшение ЧСС может быть более выражен-

ным у престарелых больных; изменение ЭКГ, вызванное кордаро-

ном, состоит в своеобразном изменении зубца Т, свидетельствую-

щем об удлинении реполяризации, и в возможном появлении зубца

U, что является признаком терапевтической насыщенности, а не

токсичности препарата, не являясь противопоказанием к продол-

жению лечения; присутствие йода в молекуле модифицирует неко-

торые тиреоидные тесты.

МЕРЫ ПРЕДОСТОРОЖНОСТИ: побочные реакции связаны, чаще

всего, с лекарственной передозировкой, их можно избежать или

свести до минимума, тщательно устанавливая минимальную поддер-

живающую дозу; во время лечения советуется избегать пребывания

на солнце или защищаться от солнечных лучей; у больных с нару-

шениями функции щитовидной железы в анамнезе или в их семье,

лечение, если оно необходимо, должно назначаться с осторож-

ностью, в минимально активных дозах и при строгом клиническом

и биологическом контроле.

ПОБОЧНЫЕ ЯВЛЕНИЯ: офтальмологические - роговичные отложе-

ния, почти постоянные у взрослых, обычно локализованные в

подзрачковой области, не являющиеся ни в коем случае противо-

показанием к продолжению лечения, в исключительных случаях они

могут сопровождаться перцепцией цветовых ореолов, возникающих

при ослепительном свете. Состоящие из липидных комплексов, эти

роговичные отложения полностью исчезают через несколько меся-

цев после прекращения лечения. Были зарегистрированы также

несколько случаев снижения остроты и четкости зрения, хотя

связь с приемом препарата в настоящее время не установлена.

При появлении этих симптомов необходимо офтальмологическое

обследование.

Кожные проявления, касающиеся открытых частей тела - от-

мечены случаи фототоксичности на ультрафиолетовое облучение

различной интенсивности, от простой эритематозной реакции до

отечной реакции. Улучшение состояния спонтанное, в течение

нескольких дней. Возможны рецидивы, их интенсивность и частота

могут послужить поводом к прекращению лечения. Рекомендуется

избегать ультрафиолетового облучения. Кожные пигментации, ли-

лового или серо-гудронного цвета, исключительно редки; появля-

ются при повышенных ежедневных дозировках, применяемых в тече-

ние длительного периода; после прекращения лечения сохраняются

длительное время (10-24 месяца).

Без клинических проявлений дистиреоза, диссоциированные

изменения содержания тиреоидных гормонов в крови (увеличение

Т4, Т3 нормальное или слегка сниженное) не являются показанием

к прекращению лечения; гипотиреозы имеют обычно классическую

форму: увеличение веса, апатия, сонливость, увеличение ТСН яв-

ляется диагностическим признаком; прекращение лечения кордаро-

ном должно сопровождаться гормональной терапией в течение 1-3

месяцев. Отмена препарата не обязательна и, если этого требуют

показания, можно продолжать лечение амиодароном в ассоциации с

комплексной терапией на базе L-тироксина; ТСН является показа-

телем, на который ориентируются при определении доз. Гиперти-

реозы более трудны для диагностики: скудная симптоматика (лег-

кое, трудноинтерпретируемое похудание, уменьшение антианги-

нальной и/или антиаритмической активности), психиатрические

формы у престарелых. Снижение ТСН позволяет установить диаг-

ноз. Прекращение назначения амиодарона в таком случае обяза-

тельно и обычно является достаточным, чтобы через 3-4-недель-

ный период обеспечить клиническое выздоровление. Если же тире-

отоксикоз требует внимания, сам по себе или учитывая его влия-

ние на нарушенный энергетический баланс миокарда, и, учитывая

непостоянную эффективность антитиреоидных синтетических препа-

ратов, рекомендуется проведение кортикотерапии в достаточных

дозах (1 мг/кг) и достаточно длительной по времени (3 месяца).

Систематический контроль за состоянием функции щитовидной же-

лезы обязателен только для лиц с тиреоидным "риском" (случаи

заболевания в семье, неясные случаи в анамнезе).

Диффузные интерстициальные пневмонии редки (меньше 0,5%).

Прогноз более благоприятный при ранней диагностике. Клинически

можно наблюдать появление или усиление одышки при нагрузках,

кашель, сопровождающийся или не сопровождающийся изменениями

общего состояния (похудание), иногда лихорадка. Более выражен-

ная клиническая картина может проявляться в форме синдрома ды-

хательной недостаточности. Наиболее часто выявляет интерстици-

альные изменения рентгенологическое обследование. Диагностика

интерстициального синдрома предусматривает исключение класси-

ческой этиологии и базируется на результатах бронхо-альвеоляр-

ного лаважа. Немедленная остановка лечения амиодароном, прове-

дение терапии с применением кортикоидов (или без, в зависи-

мости от интенсивности интерстициального синдрома), сопровож-

дается обычно (через 3-4 недели) уменьшением клинической симп-

томатики, рентгенологическое и функциональное улучшение насту-

пает через 3-6 месяцев. Кортикотерапия, если она проводится,

должна быть достаточной (больше 1 мг/кг) и длительной (6 меся-

цев).

Неврологические проявления очень редки. Речь идет, прежде

всего, о периферических невропатиях, вписывающихся иногда в

картину гипотиреоза, они чаще дистальные, чем проксимальные,

затрагивающие нижние, или верхние и нижние, конечности. Па-

рестезии обычно предшествуют двигательной нарушениям. Невропа-

тии наблюдаются в основном у больных, получающих повышенные

дозы в течение 2-3 лет. После отмены препарата полное восста-

новление наступает через промежуток времени (1-6 месяцев), за-

висящий от интенсивности поражения. Исключительно редки другие

неврологические расстройства - дрожь экстрапирамидального ти-

па, мозжечковая атаксия.

Печеночные проявления очень разнообразны по частоте -

увеличения уровня трансаминаз могут наблюдаться в начале лече-

ния, связаны с величиной вводимой дозы, исчезают спонтанно или

при снижении дозы препарата; острые поражения печени (слабая

желтуха с цитолизом и застоем желчи) чрезвычайно редки и про-

текают без специфических гистологических проявлений, они быст-

ро исчезают после прекращения лечения препаратом; хронические

гепатиты, сопровождающиеся увеличением печени с повышением

трансаминаз, гистологически напоминают картину ложно-алкоголь-

ного гепатита. После остановки лечения биологические нарушения

восстанавливаются обычно через 2-3 месяца, но гистологические

изменения могут наблюдаться еще в течение многих месяцев. Ре-

комендуется осуществлять наблюдение за функцией печени. Повы-

шение уровня трансаминаз ( выше, чем в 2 раза по сравнению с

нормой) диктует необходимость регулярного клинического контро-

ля вплоть до возвращения к их исходным уровням.

Описаны 2 случая тромбоцитопении и 2 случая васкулита.

ЛЕКАРСТВЕННЫЕ ВЗАИМОДЕЙСТВИЯ: противопоказаны ассоциации

с лекарственными формами, которые могут давать пароксизмальную

желудочковую тахикардию - антиаритмическими препаратами (беп-

ридилом, I классом типа хинидина, соталолом) и препаратами, не

обладающими аритмогенной активностью (лидофлацином, пренилами-

ном, винкамином), которые увеличивают риск пароксизмальной та-

хикардии с возможностью смертельного исхода. Нерекомендуемые

ассоциации: бета-блокаторы из-за возможности нарушения автома-

тизма (выраженная брадикардия) и проводимости; слабительные

стимулирующего характера из-за риска пароксизмальной желудоч-

ковой тахикардии, в этих случаях необходимо использовать дру-

гой тип слабительных.

Лекарственные средства, сочетания с которыми требуют

осторожности: гипокалиемизирующие препараты - диуретики, обла-

дающие гипокалиемизирующими свойствами, употребляемые в моно-

терапии или в ассоциациях; кортикоидные препараты (глюко, ми-

нерало), употребляемые энтерально; амфотерицин Б, употребляе-

мый в/в. Необходимо предупреждать появление гипокалиемии или

ее корригировать, наблюдать за интервалом QT и, при появлении

пароксизмальной тахикардии, прекратить введение антиаритми-

ческих препаратов (практиковать электросистолическую стимуля-

цию); антикоагулянты, применяемые перорально - усиление эффек-

та пероральных антикоагулянтов и риск кровотечения диктует не-

обходимость более частого контроля уровня протромбина и адап-

тации доз антикоагулянтов в период лечения амиодароном и после

его прекращения; препараты дигиталиса - возможны нарушения ав-

томатизма (брадикардия) и предсердно-желудочковой проводимости

(синергизм действия), для дигоксина - возможно увеличение его

содержания в крови, увеличивающее риск нарушений автоматизма

(необходимо осуществлять клиническое и ЭКГ наблюдение и адап-

тировать дозы препаратов дигиталиса); фенитоин - риск увеличе-

ния плазматического уровня фенитоина с симптомами передозиров-

ки, осуществлять, при возможности, контроль плазматического

уровня фенитоина.

ПЕРЕДОЗИРОВКА: не оказывает токсического действия, но мо-

жет быть причиной побочных явлений.

ФОРМА ВЫПУСКА: 30 делимых таблеток белого цвета в упаков-

ке.

КОРДАРОН ДЛЯ ИНЬЕКЦИЙ (CORDARONE PRO INJ, САНОФИ-Винтроп)

СОСТАВ: 3 мл (1 ампула) содержат 150 мг амиодарона гид-

рохлорида.

ФАРМАКОДИНАМИКА: см. кордарон 200 мг.

ФАРМАКОКИНЕТИКА: количество введенного амиодарона в крови

очень быстро снижается, но, несмотря на это, достигается уро-

вень его тканевой насыщенности с заполнением рецепторных зон,

активность достигает своего максимума через 15 мин и исчезает

приблизительно через 4 часа. Если не возобновлять введение,

препарат постепенно выводится, при возобновлении введения или

назначении препарата внутрь формируется его тканевый запас,

как и при употреблении таблетированной формы кордарона.

ПОКАЗАНИЯ: тяжелые нарушения ритма, прежде всего, наруше-

ния предсердного ритма с ускоренным желудочковым ритмом, даю-

щим основание предполагать наличие дополнительных путей

предсердно-желудочковой проводимости; тахикардия по типу

Wolff-Parkinson-White, нарушения желудочкого ритма.

ДОЗИРОВКА: содержимое двух ампул не рекомендуется разво-

дить менее, чем в 500 мл. Использовать исключительно изотони-

ческий раствор глюкозы, не добавлять в раствор для перфузии

никакие другие препараты.

Терапия насыщения - в среднем 5 мг/кг в 250 мл раствора

глюкозы. Длительность введения - от 20 мин до 2 часов, возоб-

новлять введение 2-3 раза в течение суток. Необходимо адапти-

ровать частоту перфузий в соответствии с результатами лечения.

Активность препарата проявляется с первых минут и исчезает

постепенно. Необходимо наладить длительную перфузию.

Поддерживающее лечение - 10-20 мг/кг в сутки (в среднем

от 600-800 мг/сутки до 1,2 г/сутки) в 250 мл раствора глюкозы

в течение нескольких дней. Начиная с первого дня перфузии пе-

роральный ввод препарата (3 таблетки в сутки). Эта доза может

быть увеличена до 4 или 5 таблеток в сутки.

ПРОТИВОПОКАЗАНИЯ: см. кордарон 200 мг.

ПРЕДОСТЕРЕЖЕНИЯ: в/в введение должно быть ограничено

только экстренными ситуациями, в случаях неэффективности дру-

гой возможной терапии и используется только в отделениях сер-

дечной реанимации.

Прямое в/в введение противопоказано при гипотонии, тяже-

лой дыхательной недостаточности, миокардиопатиях и сердечной

недостаточности (риск осложнения течения). Средняя доза - 5

мг/кг. Длительность введения - не менее 3 мин. Если лечение

должно быть длительным, осуществлять его в виде перфузий.

ПОБОЧНЫЕ ЯВЛЕНИЯ: местные - возможность возникновения

воспаления вен при введении препарата. Избежать этого можно

при проведении перфузии через катетер. Общие - приступы жара,

потливость, тошнота при в/в введении; снижение АД, в основном

непродолжительное и умеренное, тяжелые случаи гипотонии или

коллапса были зарегистрированы при передозировке или очень

быстром в/в введении; умеренная брадикардия, в некоторых слу-

чаях - выраженная брадикардия и, в исключительных случаях,

остановка синусовой деятельности, которые были зарегистрирова-

ны, прежде всего у престарелых; очень редо проявляется аритмо-

генный эффект амиодарона; часто умеренное повышение уровня

трансаминаз, в основном - изолированное, которое, в исключи-

тельных случаях, может сопровождаться выраженным холестазом с

желтухой (прекращение лечения сопровождается регрессией, кото-

рое при изолированной гипертрансаминаземии наступает при

простом снижении доз); другие явления, отмеченные в единичных

случаях - анафилактический шок, доброкачественная внутричереп-

ная гипертония (псевдоопухоль мозга), бронхоспазм и/или апноэ

в случае тяжелой дыхательной недостаточности, прежде всего у

больных астмой.

ЛЕКАРСТВЕННЫЕ ВЗАИМОДЕЙСТВИЯ: см. кордарон 200 мг. Не

смешивать амиодарон в шприце ни с какими другими препаратами.

ФОРМА ВЫПУСКА: 6 ампул в упаковке.

ОПАКОРДЕН (OPACORDEN, ПОЛЬФА)

СОСТАВ И ФОРМА ВЫПУСКА: 1 таблетка содержит 0,2 г амиода-

рона гидрохлорида.

СЕДАКОРОН (SEDACORON, ЭБЕВЕ Арцнеймиттель ГМБХ)

СОСТАВ И ФОРМА ВЫПУСКА: 1 таблетка содержит 0,2 г, 1 ам-

пула сухого вещества - 0,15 г амиодарона гидрохлорида. 5, 20

или 50 таблеток в упаковке.

-----АМЛОДИПИН------------------------------------------------

НОРВАСК (NORVASC, ПФАЙЗЕР Интернэшнл, США)

--------------------

СОСТАВ: 1 таблетка содержит 5 или 10 мг амлодипина.

Амлодипина безилат - производное дигидропиридина (3-этил-

-5-метил-2-/2-аминоэтоксиметил/-4-/2-хлорофенил/-1,4-дигидро-6

-метил-3,5-пиридиндикарбоксилат бензол сульфонат). Слабо раст-

воряется в воде и умеренно в этаноле, молекулярная масса равна

567,1 (молекулярная масса действующего вещества - 408,9).

ФАРМАКОДИНАМИКА: амплодипин блокирует поступление ионов

кальция через клеточную мембрану в сердечную и гладкую мышцы.

Механизм антигипертензивного действия амлодипина объясня-

ется прямым расслабляющим воздействием на гладкие мышцы сосу-

дов. Каков именно механизм воздействия амлодипина на стенокар-

дию пока окончательно не установлено, но амлодипин снижает

ишемию следующими двумя путями:

- амлодипин расширяет периферические артериолы и таким

образом снижает общее периферическое сопротивление (постнаг-

рузка), против которого работает сердце. Поскольку при этом не

возникает рефлекторная тахикардия, такая нагрузка сердца сни-

жает потребление энергии миокардом и потребность в кислороде,

что, вероятно, объясняет эффективность амлодипина при лечении

ишемии миокарда;

- механизм действия амлодипина включает, вероятно, расши-

рение главных коронарных артерий и коронарных артериол, как

нормальных, так и ишемизированных участков. Это обеспечивает

увеличение поступления кислорода к миокарду у больных, страда-

ющих спазмами коронарных артерий (нестабильной стенокардией

или стенокардией Принцметала).

ФАРМАКОКИНЕТИКА: при пероральном приеме терапевтической

дозы амлодипин хорошо всасывается, его содержание в крови

достигает максимального уровня через 6-12 часов после приема.

Объем распределения составляет приблизительно 2 л/кг. Период

полувыведения из плазмы составляет около 35-50 часов, что

соответствует назначению одной дозы в сутки. Равновесная кон-

центрация в плазме достигается через 7-8 дней приема в посто-

янной дозе. Амлодипин активно метаболизируется печенью, где он

превращается в неактивные метаболиты, при этом 10% неизменен-

ного препарата и 60% метаболитов выводятся с мочой.

У больных гипертонией разовая суточная доза обеспечивает

клинически значимое снижение АД как в положении лежа, так и в

положении стоя в течение всех суток. Поскольку действие препа-

рата наступает медленно, амлодипин не вызывает острой гипотен-

зии.

У больных стенокардией суточная дневная доза амлодипина

увеличивает время активной деятельности и снижает частоту

приступов стенокардии и потребление таблеток нитроглицерина.

Амлодипин не вызывает каких-либо неблагоприятных метабо-

лических последствий или изменений липидов плазмы и пригоден

для лечения больных астмой, диабетом подагрой.

Исследования in vitro показали, что приблизительно 97,5%

циркулирующего амлодипина связаны с белками плазмы.

ПОКАЗАНИЯ: амлодипин показан для начального лечения ги-

пертонии и может использоваться как единственный препарат для

регулирования АД у большинства больных. Больным, недостаточно

реагирующим на какой-либо один антигипертензивный препарат,

можно с успехом применять также амлодипин, в сочетании с тиа-

зидными диуретиками, бета-адреноблокаторами или ингибиторами

АКФ.

Амлодипин показан для первоначального лечения ишемии мио-

карда, вызванной как постоянной непроходимостью (стабильная

стенокардия), так и спазмами коронарных сосудов (стенокардия

Принцметала или вариантная стенокардия); может использоваться

в тех случаях, когда клинические показания свидетельствуют о

возможности вазоспастического (вазоконстриктивного) компонен-

та, но его наличие не подтвержено, а также может использо-

ваться самостоятельно или в сочетании с другими антиангиналь-

ными препаратами у больных стенокардией, которые не поддаются

лечению нитратами и (или) адекватными дозами бета-адреноблока-

торов.

ДОЗИРОВКА: при гипертонии и стенокардии обычной начальной

дозой является 5 мг амлодипина 1 раз в сутки. Эта доза может

быть увеличена до 10 мг, в зависимости от индивидуальной реак-

ции больного.

Какой-либо корректировки дозы амлодипина при одновремен-

ном применении тиазидных диуретиков, бета-адреноблокаторов и

ингибиторов АКФ не требуется.

ПРОТИВОПОКАЗАНИЯ: аллергия к дигидропиридинам.

ПРЕДОСТЕРЕЖЕНИЯ: у пожилых больных могут отмечаться более

высокие концентрации амлодипина в плазме, чем у более молодых

людей, период полувыведения остается неизменным. В одних и тех

же дозах амлодипин одинаково хорошо переносится как пожилыми,

так и молодыми пациентами. Поэтому им рекомендуются обычные

режимы приема.

Применение у больных с почечной недостаточностью - амло-

дипин активно метаболизируется до неактивных метаболитов, при

этом 10% препарата выводится с мочой в неизменном виде. Изме-

нения концентраций амлодипина в плазме коррелируют со степенью

почечной недостаточности. Амлодипин может применяться для ле-

чения таких больных в обычных дозах. Амлодипин не удаляется во

время диализа.

Применение у больных с нарушением функции печени - период

полувыведения амлодипина увеличивается у больных с нарушенной

функцией печени, рекомендуемые дозы для них не были установле-

ны. Поэтому при их лечении следует проявлять особую осторож-

ность.

БЕРЕМЕННОСТЬ И КОРМЛЕНИЕ ГРУДЬЮ: безопасность применения

амлодипина в период беременности или кормления грудью не уста-

новлена. Амлодипин не проявляет токсичности в исследованиях на

беременных животных за исключением задержки родов и увеличения

продолжительности схваток у крыс в дозе, в 50 раз превышающей

максимальную рекомендуемую дозу для человека. Соответственно,

применение в период беременности рекомендуется только в тех

случаях, когда предполагаемая польза для матери и ребенка бу-

дет преобладать над потенциальным риском.

ПОБОЧНЫЕ ЯВЛЕНИЯ: амлодипин хорошо переносится. В ходе

клинических испытаний с применением плацебо, в которых участ-

вовали больные гипертонией и стенокардией, наиболее частыми

побочными явлениями были головная боль, отеки, усталость, тош-

нота, гиперемия и головокружение. Каких-либо характерных кли-

нически значимых отклонений лабораторных тестов в ходе испыта-

ния амлодипина отмечено не было.

ЛЕКАРСТВЕННЫЕ ВЗАИМОДЕЙСТВИЯ: амлодипин успешно применя-

ется в сочетании с тиазидными диуретиками, бета-адреноблокато-

рами, ингибиторами АКФ, нитратами пролонгированного действия,

нитроглицерином для сублингвального применения, НПВП, антибио-

тиками и пероральными гипогликемическими препаратами.

Специальные исследования показали, что одновременное при-

менение амлодипина и дигоксина не изменяет уровня содержания

дигоксина в сыворотке или почечное выведение дигоксина и что

одновременный прием циметидина не влияет на фармакокинетику

амлодипина. Исследования in vitro показывают, что амлодипин не

оказывает влияния на связывание белками таких препаратов, как

дигоксин, дифенин, варфарин и индометацин.

ПЕРЕДОЗИРОВКА: документально подтвержденные случаи пере-

дозировки амлодипина отсутствуют. Поскольку абсорбция амлоди-

пина протекает медленно, в некоторых случаях может быть це-

лесообразным промывание желудка.

Имеющиеся данные дают основание предполагать, что сильная

передозировка может привести к чрезмерной периферической вазо-

дилатации с последующей заменой и, вероятно, продолжительной

системной гипотонией. Клинически значимая гипотензия, вызван-

ная передозировкой амлодипина, требует проведения активных ме-

роприятий по поддержанию функции сердечно-сосудистой системы,

включая мониторинг сердечной и дыхательной функции, подъем ко-

нечностей. При этом следует уделить особое внимание поддержа-

нию ОЦК и количеству выделяемой мочи. Для восстановления то-

нуса сосудов и АД может быть полезным применение сосудосужива-

ющих препаратов при условии, что нет противопоказаний к их

введению. Поскольку амлодипин в значительной степени связыва-

ется с белками, диализ в этом случае вряд ли окажет какую-либо

помощь.

ФОРМА ВЫПУСКА: белые многогранные таблетки.

-----АМРИНОН--------------------------------------------------

ВИНКОРАМ (WINCORAM, САНОФИ-Винтроп, Франция)

--------------------

СОСТАВ: 1 мл раствора для в/в введения содержит 5 мг лак-

тата амринона (5-амино(3,4'-бипиридин)-6(IH)-один лактат) и

0,25 мг метабисульфита натрия в качестве консерванта, раство-

ренного в воде для инъекций.

ФАРМАКОДИНАМИКА: винкорам лактат инъекционный является

положительным инотропным средством с сосудорасширяющим

действием, отличающийся по структуре и типу действия и от гли-

козидов наперстянки и от катехоламинов. Механизм его инотроп-

ного и сосудорасширяющего действия не полностью выяснен. Он не

является бета-адренергетическим антагонистом. Амрион ингибиру-

ет циклический АМФ (ц-АМФ), фосфодиэстеразу, и увеличивает со-

держание ц-АМФ в клетке.

В отличие от препаратов наперстянки винкорам не ингибиру-

ет деятельность натриево-калиевой аденозинфосфатазы. Винкорам

уменьшает пред- и постнагрузку посредством прямого расслабляю-

щего действия на гладкую мускулатуру сосудов.

ФАРМАКОКИНЕТИКА: после в/в введения одноразовой дозы от

0,68 мг/кг до 1,2 мг/кг объем распределения винкорама устанав-

ливается на уровне 1,2 л/кг. Период полураспада достигает 3,6

часов. У больных с застойными явлениями период полураспада

достигает около 5,8 часов. По различным данным, с протеинами

плазмы связывается от 10 до 49% введенного препарата.

Амрион и некоторые его метаболиты (N-гликолил, N-ацетат,

О-глюкуронид и N-глюкуронид) выделяются главным образом с мо-

чой.

Продолжительность действия препарата зависит от дозы (от

30 мин при дозе 0,75 мг/кг до 2-х часов при дозе 3 мг/кг). В

рамках этих доз наблюдается снижение легочного капиллярного

давления и общего периферического сопротивления, пропорцио-

нального введенной дозе (среднее максимальное снижение - 29%

для капиллярного легочного давления и 33% для системного пери-

ферического сопротивления). При дозах до 3 мг/кг наблюдается

снижение диастолического давления (до 13%), пропорциональное

введенной дозе. При дозе 3 мг/кг среднее АД снижается (9,7%).

Как правило, ЧСС не меняется. Улучшение гемодинамических пара-

метров наблюдается во время непрерывной в/в перфузии и в тече-

ние нескольких часов после ее окончания.

У больных, принимающих препараты дигиталиса, введение

лактата амриона является эффективным, и не вызывает симптомов

гликозидной интоксикации. Инотропное действие винкорама сумми-

руется с действием гликозидов.

ПОКАЗАНИЯ: застойная сердечная недостаточность. Винкорам

рекомендуется для кратковременного лечения, в условиях стацио-

нара.

ДОЗИРОВКА: винкорам лактат инъекционный может вводиться в

неразбавленном виде, либо разбавленный в растворе хлористого

натрия при концентрации от 1 мг/мл до 3 мг/мл. Полученный

раствор следует употреблять в течение 24 часов. Начальная ра-

зовая доза - 0,75 мг/кг, в/в медленно (за 2-3 мин); поддержи-

вающие дозы - 5-10 мкг/кг/мин, при необходимости можно ввести

дополнительную разовую дозу 0,75 мг/кг через 30 мин после на-

чала перфузии; обычная скорость вливания составляет 5-10

мкг/кг/мин, общая дневная доза (включая начальную дозу) не

должна превышать 10 мг/кг. На ограниченном числе больных име-

ется опыт использования более высоких доз - 18 мг/кг в сутки

при кратковременном курсе лечения. Скорость введения и продол-

жительность курса лечения определяются индивидуально.

Вышеуказанная дозировка обеспечивает у большинства боль-

ных концентрацию амринона в плазме на уровне 3 мкг/мл. Показа-

тели сердечной деятельности находятся в линейной зависимости

от плазменных концентраций в пределах от 0,5 мкг/мл до 7

мкг/мл. При более высоких концентрациях исследования не прово-

дились.

ПРОТИВОПОКАЗАНИЯ: повышенная чувствительность к амринону

или бисульфитам.

МЕРЫ ПРЕДОСТОРОЖНОСТИ: винкорам применяют с осторожностью

у больных с тяжелыми поражениями клапанов аорты или легочного

ствола, без хирургической коррекции; при гипертрофическом су-

баортальном стенозе.

В связи с возможностью появления гипотензии, тахикардии,

суправентрикулярной аритмии, винкорам следует назначить с

большой осторожностью и при постоянном контроле АД, частоты

сердечного ритма и/или показателей ЭКГ. При тромбопении следу-

ет снизить дозы, или отменить лечение до восстановления нор-

мального количества тромбоцитов.

В связи с изменениями минутного сердечного выброса, и,

следовательно, перфузии почек следует контролировать показате-

ли водно-электролитного баланса. В случае умеренной почечной

недостаточности (креатинин плазмы 20-40 мг/л) винкорам вво-

дится в обычной начальной дозе, если сохраняется уровень креа-

тинина более 20 мг/л, поддерживающая доза должна быть снижена

на половину.

Не было проведено исследований по влиянию винкорама на

больных в острой фазе инфаркта миокарда, поэтому в этих случа-

ях применять препарат не рекомендуется.

БЕРЕМЕННОСТЬ И КОРМЛЕНИЕ ГРУДЬЮ: применять не рекоменду-

ется. Безопасность и эффективность применения амринона у детей

не установлены.

ПОБОЧНЫЕ ЯВЛЕНИЯ: в/в введение винкорама вызвало падение

количества тромбоцитов ниже 100000/куб.мм у 2,4% больных.

Тромбоцитопения появляется чаще у пациентов при длительном ле-

чении винкорамом. Она обратима при снижении дозы или прекраще-

нии курса лечения. Исследования костного мозга, проводимые у

больных получающих амринон, показали отсутствие миелодеп-

рессивного действия препарата. Гастроинтестинальные реакции

наблюдаемые при введении винкорама включают: тошноту (1,7%),

рвоту (0,9%), абдоминальные боли (0,4%) и анорексию (0,4%).

Сердечно-сосудистые реакции - аритмии (3%) и гипотензия

(1,3%). Гепатотоксичность отмечена в 0,2% случаев после внут-

ривенного введения. Наблюдались несколько случаев реакций по-

вышенной чувствительности у пациентов, получающих амринон в

течение 2-х недель: перикардит, плеврит и асцит; миозит с по-

явлением теней при рентгенологическом исследовании грудной

клетки и повышением СОЭ, васкулит с узелковыми образованиями в

легких, гипоксиемией и желтухой. Другие нежелательные побочные

реакции, наблюдаемые во время клинических исследований амрино-

на включали: повышение температуры (0,9%), боль в грудной

клетке (0,2%) и жжение на месте инъекции (0,2%).

Снижение количества тромбоцитов (до 150000/куб.мм) явля-

ется обратимым (через неделю после сокращения дозы). Без изме-

нения дозировки, количество тромбоцитов может стабилизиро-

ваться на уровне ниже чем уровень существующий до начала тера-

пии, без клинических последствий. Рекомендуется проверить ко-

личество тромбоцитов до начала терапии, и часто контролировать

его во время курса лечения. Если количество тромбоцитов падает

ниже, чем 150000/куб.мм, возможно снизить суточную дозу или

отменить амринон. При наличии побочных реакций со стороны ор-

ганов пищеварения, необходимо оценить соотношение благоприят-

ных и неблагоприятных эффектов. При симптомах реакции гипер-

чувствительности препарат следует отменить.

В связи с сосудорасширяющим действием винкорам может ока-

зать гипотензивный эффект. В этом случае следует сократить до-

зы или отменить препарат, принять меры для нормализации крово-

обращения. Специфического антидота не существует.

ЛЕКАРСТВЕННЫЕ ВЗАИМОДЕЙСТВИЯ: не наблюдались неблагопри-

ятные взаимодействия при одновременном применении с винкора-

мом: гликозидов наперстянки, лидокаина, хинидина, метопролола,

пропранолола, гидралазина, празозина, изосорбида динитрата,

нитроглицерина, хлорталидона, этакриновой кислоты, фуросемида,

гидрохлортиазида, спиронолактона, каптоприла, гепарина, калие-

вых добавок, инсулина, диазепама.

При одновременном применении амринона и дизопирамида от-

мечен случай гипотензии.

Происходит медленное химическое взаимодействие (в течение

24 часов) при смешивании раствора винкорама для в/в введения с

раствором, содержащим декстрозу (глюкозу). Винкорам не должен

разбавляться растворами, содержащими декстрозу, глюкозу, ввиду

химического взаимодействия. Нельзя смешивать в одном объеме

винкорам и фуросемид из-за физико-химической несовместимости

этих препаратов и образования осадка.

ФОРМА ВЫПУСКА: 10 ампул (по 20 мл) в упаковке.

-----"АНАВЕНОЛ"-----------------------------------------------

АНАВЕНОЛ (ANAVENOL, ЛЕЧИВА, Чешская республика)

--------------------

СОСТАВ: 1 драже содержит 0,5 мг дигидроэргокристина, 1,5

мг эскулина и 30 мг рутозида.

СВОЙСТВА: препарат оказывает противоотечное, венулотони-

зирующее и артериолоспазмолитическое действие, улучшает веноз-

ное кровообращение и микроциркуляцию. Благодаря адренолити-

ческому действию дигидроэргокристин расширяет артериолы, повы-

шая одновременно венозный тонус путем влияния на гладкую

мускулатуру стенки сосуда. Рутин и эскулин ослабляют повышен-

ную проницаемость и хрупкость капиляров. Действующее вещество

дигидроэргокристин проникает через плацентарный барьер, пере-

ходит в молоко кормящих матерей; биологический полупериод

составляет 24 часа.

ПОКАЗАНИЯ: хроническая венозная недостаточность, предва-

рикозный синдром, посттромботический синдром; вспомогательное

лечение варикозных язв, тромбофлебитов и посттравматических

расстройств циркуляции.

ДОЗИРОВКА: начальная доза составляет обычно 2 драже 3 ра-

за в сутки в течение одной недели, затем дозировку понижают до

поддерживаемой дозы по 1 драже 3 раза в сутки. Препарат прини-

мают после еды.

ПРОТИВОПОКАЗАНИЯ: кровотечения.

ПОБОЧНЫЕ ЯВЛЕНИЯ: редкие аллергические кожные реакции

(крапивница), конгестивное действие на слизистую оболочку

носа, головная боль, головокружение, утомляемость, тошнота,

рвота, легкие поносы, расстройства менструации (метро-, менор-

рагия).

ФОРМА ВЫПУСКА: 60 драже в упаковке.

-----"АНАЛЬГИН-ХИНИН"-----------------------------------------

АНАЛЬГИН-ХИНИН (ANALGIN-CHININ, ФАРМАХИМ А/О, Болгария)

--------------------

СОСТАВ: 1 драже содержит 0,2 г метамизола и 0,05 г хинина

гидрохлорида.

СВОЙСТВА: метамизол обладает обезболивающим, противо-

воспалительным и жаропонижающим действием. Хинин угнетает ЦНС,

в том числе, центры терморегуляции, а также обладает противо-

микробным (в отношении пневмококков) и противомалярийным

действием, снижает возбудимость миокарда и его сократительную

способность.

ПОКАЗАНИЯ: простудные заболевания, грипп, пневмония,

бронхопневмония, мышечный и суставный ревматизм, невралгия,

неврит, плеврит, герпес, болезненные менструации, зубная боль,

послеродовые боли.

ДОЗИРОВКА: внутрь по 1-2 драже 1-3 раза в сутки, прини-

мать препарат сразу после еды.

ПРОТИВОПОКАЗАНИЯ: повышенная чувствительность к компонен-

там препарата, дефицит глюкозо-6-фосфатдегидрогеназы, гемогло-

бинурийная лихорадка, заболевания среднего и внутреннего уха.

ПРЕДОСТЕРЕЖЕНИЯ: необходимо соблюдать осторожность при

назначении препарата пациентам с декомпенсацией сердечной дея-

тельности, в последнем триместре беременности.

ПОБОЧНЫЕ ЯВЛЕНИЯ: аллергические реакции (кожная сыпь, ан-

гионевротический отек, кожный зуд); угнетение ЦНС (состояние

оглушения, звон в ушах, головокружение).

ФОРМА ВЫПУСКА: 10 драже в алюминиевой фольге.

-----"АНАПИРИН"-----------------------------------------------

АНАПИРИН (ANAPYRIN, ФАРМАХИМ А/О, Болгария)

--------------------

СОСТАВ: 1 таблетка содержит 0,2 метамизола, 0,25 г амино-

феназона и 0,1 г кофеина натрия бензоата.

СВОЙСТВА: комбинированный препарат с выраженным болеуто-

ляющим, жаропонижающим, противовоспалительным и стимулирующим

ЦНС действием. Одновременное применение метамизола и аминофе-

назона позволяет получить быстрый и продолжительный лечебный

эффект за счет быстрого поступления метамизола и медленной ре-

зорбции и выделения аминофеназона. Кофеин повышает умственную

и физическую работоспособность, уменьшает усталость и сонли-

вость, сужает сосуды мозга.

ПОКАЗАНИЯ: головная боль, мигрень, зубная боль, ревмати-

ческие боли, простудные заболевания, дисменорея.

ДОЗИРОВКА: назначают по 1 таблетке 3-4 раза в сутки.

ПРОТИВОПОКАЗАНИЯ: повышенная чувствительность к компонен-

там препарата, аллергические заболевания, лейкопения, повышен-

ная возбудимость ЦНС.

ПОБОЧНЫЕ ЯВЛЕНИЯ: кожные проявления аллергических реак-

ций, ангионевротический отек.

УСЛОВИЯ ХРАНЕНИЯ: в сухом месте при температуре 15-30

град. С.

ФОРМА ВЫПУСКА: 6 таблеток в упаковке.

-----АНГИОТЕНЗИНАМИД------------------------------------------

ГИПЕРТЕНЗИН СИБА (HYPERTENSIN-CIBA, СИБА-ГЕЙГИ, Швейцария)

--------------------

СОСТАВ: 1 ампула содержит 2,5 мг сухого ангиотензинамида

(1-L-аспарагинил-5-L-валил-ангиотензин-октапептид).

СВОЙСТВА: вызывает быстрое и интенсивное повышение арте-

риального давления, увеличивая периферическое сосудистое соп-

ротивление. Оказывает кратковременное действие т.к. подверга-

ется ферментативному расщиплению. Эффект препарата - дозоза-

висимый, отсюда хорошая регуляция АД посредством изменения

скорости введения. При терапевтических дозах аритмии или тахи-

кардии не возникают. В противоположность норадреналину при па-

равенозных вливаниях не возникает опасность развития некрозов

кожи.

ПОКАЗАНИЯ: состояния коллапса и шока без гиповолемии.

Препарат эффективен в ряде случаев, когда больной не реагирует

на лечение норадренолином или другими гипертензивными

средствами.

ДОЗИРОВКА: вводится в/в капельно, скорость введения - от

1 мкг/мин до 20 мкг/мин, в среднем 3-10 мкг/мин. Доза и ско-

рость вливания подбираются индивидуально. Повышение АД насту-

пает в течение 20-30 секунд после начала в/в введения. Влива-

ние должно осуществляться равномерно и под постоянным контро-

лем АД.

Для приготовления инфузионного раствора лиофилизированное

активное вещество растворяют в 5 мл дистиллированной воды.

Концентрированный раствор (0,5 мг/мл) непосредственно перед

применением добавляют в инфузионную жидкость (физиологический

раствор хлорида натрия, раствор Рингера, 5% раствор глюкозы).

Нельзя смешивать с кровью, консервированной кровью или консер-

вированной сывороткой крови, т.к. действует ангиотензиназа.

В таблице приведены дозы гипертензина, содержащегося в 1

мл раствора, соответствующего 20 каплям.

-------------------------------------------------------------

Гипертензин Количество инфузионной жидкости

Сиба 100 мл 250 мл 500 мл 1000 мл

-------------------------------------------------------------

1 ампула 25 мкг/мл 10 мкг/мл 5 мкг/мл 2,5 мкг/мл

2 ампулы 50 мкг/мл 20 мкг/мл 10 мкг/мл 5 мкг/мл

3 ампулы 30 мкг/мл 15 мкг/мл 7,5 мкг/мл

4 ампулы 40 мкг/мл 20 мкг/мл 10 мкг/мл

-------------------------------------------------------------

ПРЕДОСТЕРЕЖЕНИЯ: особую осторожность следует соблюдать у

больных с заболеваниями сердца и артериосклерозом в тяжелой

форме. После улучшения состояния больного нельзя внезапно

прекращать лечение гипертензином, инфузионную дозу следует ре-

дуцировать постепенно. Инфузия гипертензина Сиба не заменяет

другие необходимые меры, общепринятые при выведении из шоково-

го состояния, а служит лишь для нормализации кровяного давле-

ния. При потерях крови и плазмы необходимо обеспечить доста-

точное замещение жидкости. В случае метаболического ацидоза

необходимо назначить в/в введение бикарбоната натрия.

ФОРМА ВЫПУСКА: 10 ампул в упаковке.

-----"АПИЗАРТРОН"---------------------------------------------

АПИЗАРТРОН (APIZARTRON, ЭСПАРМА Фармацойтише Фабрик ГМБХ,

Германия)

--------------------

СОСТАВ: 100 г гидрофильной эмульсионной мази содержат 3

мг стандартизированного пчелиного яда, 19 г метилсалицилата, 1

г аллилизотиоционата, а также эмульгированный сетилстеарилал-

коголь, белый вазелин, додецилсульфат натрия и воду.

СВОЙСТВА: пчелиный яд содержит ряд активных компонентов,

из которых наряду с гистамином значение имеют меллитин, апамин

и пептиды MCD, а также энзимы, гиалуронидаза и фосфолипаза А.

Меллитин высвобождает EDRF (Endothelium Derived Relaxing

Factor). Фосфолипаза - индуктор образования простагландинов.

Пептид MCD обладает противовоспалительным эффектом. Апизартрон

- антиревматическое средство для местного применения, вызываю-

щее локальную гиперемию и гипертермию. Расширение капиллярных

сосудов приводит к длительному повышению температуры, активи-

зации метаболизма, и ускоряет тем самым распад вызывающих боль

продуктов обмена веществ. Метилсалицилат и аллилизатиоционат

усиливает гиперемию и способствуют резорбции пчелиного яда.

ПОКАЗАНИЯ: субхронические и хронические полиартриты, ми-

алгии, ишиас, люмбаго, невралгии, хронические невриты; локаль-

ные нарушения периферического кровообращения; дегенеративные

заболевания суставов; функциональные нарушения деятельности

мышц, связок и мест прикрепления сухожилий; "согревание" мышц

перед и во время спортивных нагрузок.

ДОЗИРОВКА: в зависимости от размера смазываемой поверх-

ности, нанести полоску мази длиной 3-5 см, распределить ее

равномерным слоем (1 мм) и ожидать появления заметной реакции

(покраснение, чувство потепления, жжение), что происходит в

зависимости от индивидуальных особенностей организма спустя

2-5 мин. После этого медленно и сильно втереть мазь в кожу.

Обработанные мазью участки тела рекомендуется держать в тепле.

Апизартрон наносится на кожу и втирается несколько раз в сут-

ки.

ПРОТИВОПОКАЗАНИЯ: аллергия на пчелиный яд, кожные заболе-

вания, острые воспаления суставов; при почечной недостаточ-

ности не допускать долговременного применения на больших по-

верхностях.

ПРЕДОСТЕРЕЖЕНИЯ: не допускать попадания мази на слизистые

или на поверхность открытых ран.

ПОБОЧНЫЕ ЯВЛЕНИЯ: в редких случаях могут возникнуть реак-

ции гиперчувствительности.

ЛЕКАРСТВЕННЫЕ ВЗАИМОДЕЙСТВИЯ: не известны.

ПЕРЕДОЗИРОВКА: при случайном оральном приеме мази токси-

ческое действие апизартрона обусловливают метилсалицилат и ал-

лилизатиоцианат. ( пчелиный яд при этом инактивируется). Могут

появиться симптомы раздражения ЖКТ (тошнота, боли в животе,

рвота). Лечение - внутрь активированный уголь, сульфат натрия

и большое количество жидкости (кроме молока), при необходи-

мости в последующем - диетотерапия.

ФОРМА ВЫПУСКА: 30 г мази в алюминиевом тубе.

-----"АРАМЕКСЕ РЕТАРД"----------------------------------------

АРАМЕКСЕ РЕТАРД (ARAMEXE RETATRD, ЛЮДВИГ МЕРКЛЕ ГМБХ, Австрия)

--------------------

СОСТАВ: 1 капсула содержит 0,833 мг дигидроэргокорнина

метансульфоната, 0,833 дигидроэргокристина метансульфоната,

0,556 мг дигидро-альфа-эргокриптина метансульфоната и 0,278 мг

дигидро-бета-эргокриптина метансульфоната, что соответствует

2,5 мг дигидроэрготоксина метансульфоната.

СВОЙСТВА: входящие в состав препарата алкалоиды спорыньи

снижают прессорное действие адреналина, обладая собственным

сосудотонизирующим эффектом.

ПОКАЗАНИЯ: цереброваскулярные функциональные нарушения,

постинсультные состояния, вертебробазилярная недостаточность,

сосудистые головокружения, гипертония; симптоматическая тера-

пия цервикального синдрома; терапия мигрени; периферические

нарушения кровоснабжения.

ДОЗИРОВКА: утром и вечером по 1 капсуле перед едой, не

разжевывая, с небольшим количеством жидкости.

ПРОТИВОПОКАЗАНИЯ: повышенная чувствительность к алкалои-

дам спорыньи. Следует соблюдать осторожность в период беремен-

ности и лактации.

ФОРМА ВЫПУСКА: 20 или 50 капсул в упаковке.

-----"АСПИРИН C"----------------------------------------------

АСПИРИН C (ASPIRIN C, БАЙЕР АГ, Германия)

--------------------

АСС+C-МЕРКЛЕ (ASS+C-MERCKLE, ЛЮДВИГ МЕРКЛЕ ГМБХ, Австрия),

ФОРТАЛГИН С (FORTALGIN C, ЛЕК Д.Д. Любляна, Словения) - препа-

раты с аналогичным содержанием активных компонентов.

СОСТАВ: 1 "шипучая" таблетка содержит 400 мг ацетилсали-

циловой кислоты и 240 мг аскорбиновой кислоты.

СВОЙСТВА: ацетилсалициловая кислота обладает жаропонижаю-

щим, противовоспалительным эффектами, а также антиагрегантным

действием.

ПОКАЗАНИЯ: легкие или средней интенсивности головные бо-

ли; лихорадочные состояния; простудные заболевания.

ДОЗИРОВКА: разовая доза для взрослых - 1-2 таблетки.

Максимальная суточная доза - 10 таблеток. Детям назначают в

разовой дозе по 0,25-0,5 таблетки 3-4 раза в сутки. Перед при-

менением препарат следует растворить в 1 стакане воды (темпе-

ратура не должна превышать 25 град. С).

Нежелательно применение в повышенных дозах.

ПРОТИВОПОКАЗАНИЯ: не следует применять при патологической

склонности к кровотечениям. Нежелательно применять препарат

при одновременной терапии антикоагулянтами (например, произ-

водными кумарина, гепарином), при недостатке глюкозо-6-фосфат-

дегидрогеназы; при астме, повышенной чувствительности к сали-

цилатам и другим противовоспалительным и противоревматическим

средствам или иным аллергенам; при хронических или рецидивиру-

ющих заболеваниях желудка и двенадцатиперстной кишки, при на-

рушениях функции почек; в период беременности, особенно в

последние триместр.

ПОБОЧНЫЕ ЯВЛЕНИЯ: в редких случаях - гиперергические ре-

акции (например, кожные, приступы одышки); в очень редких слу-

чаях - жалобы со стороны ЖКТ, желудочно-кишечные кровотечения,

тромбоцитопения.

ЛЕКАРСТВЕННЫЕ ВЗАИМОДЕЙСТВИЯ: усиливается действие анти-

коагулянтов (например, производных кумарина, гепарина); риск

желудочно-кишечного кровотечения при одновременном лечении

кортикостероидами; нежелательны сочетания со всеми нестероид-

ными противоревматическими средствами, гипогликемизирующими

средствами (производными сульфанилмочевины), метотрексатом.

Снижает эффективность действия спиронолактона, фуросеми-

да, противоподагрических средств.

ПЕРЕДОЗИРОВКА: симптомами передозировки у детей и больных

пожилого возраста могут быть головокружение и звон в ушах.

ФОРМА ВЫПУСКА: 10 или 20 таблеток в упаковке.

-----"АСПИРИН УПСА"-------------------------------------------

АСПИРИН УПСА (ASPIRINE UPSA, УПСА Лабораториез, Франция)

--------------------

СОСТАВ: 1 таблетка содержит 330 мг ацетилсалициловой

кислоты и 200 мг аскорбиновой кислоты (витамин С). Эксципиент:

глицин, бензоат натрия, безводная лимонная кислота, однонатри-

евый карбонат, поливинлпирролидон.

ФАРМАКОДИНАМИКА: болеутоляющее, жаропонижающее, при высо-

ких дозах - противовоспалительное средство, противодействует

агрегации тромбоцитов.

ФАРМАКОКИНЕТИКА: аспирин УПСА с витамином С поглощается

быстрее, чем обычный аспирин. Максимальная концентрация аце-

тилсалициловой кислоты достигается за 20 мин. Период полувыве-

дения из плазмы составляет от 15 до 30 мин. Ацетилсалициловая

кислота подвергается гидролизу в плазме с образованием салици-

ловой кислоты. Салицилат в значительной мере связан с белками

плазмы. Выведение с мочой повышается вместе с рН мочи. Период

полувыведения салициловой кислоты составляет от 3 до 9 часов и

увеличивается вместе с принимаемой дозой препарата.

ПОКАЗАНИЯ: симптоматическое лечение болезненных и/или ли-

хорадочных состояний, в частности, гриппа, насморка, сопровож-

дающихся астенией; ревматические заболевания.

ДОЗИРОВКА: в связи с содержанием ацетилсалициловой кисло-

ты в каждой таблетке назначается только взрослым и детям стар-

ше 4 лет. Таблетки растворяют в стакане воды. Взрослым, как

болеутоляющее, жаропонижающее средство назначают по 0,25-1 г в

несколько приемов, но не более 4 г в сутки (доза порядка 1-12

таблеток в сутки); как противовоспалительное средство - 0,5-2

г за один прием, но не более 6 г в сутки (доза порядка 1,5-6

таблеток за один прием - до 18 таблеток в сутки). Детям -

обычная дозировка составляет от 25 до 50 мг/кг/сутки за 4 или

5 приемов с интервалом не менее 4 часов. Ни в коем случае не

превышать дозу в 100 мг/кг/сутки; в возрасте от 10 до 15 лет

(при среднем весе ребенка от 30 до 50 кг) дневная доза -

1,5-2,5 г (4,5-7,5 таблетки в сутки), разовая доза 375-625 мг

(1-2 таблеток за один прием); от 4 до 10 лет (при среднем весе

ребенка от 16 до 30 кг) - дневная доза 800-1500 мг (2-4,5 таб-

летки в сутки), разовая доза 200-375 мг (0,5-1 таблетка за

один прием).

ПРОТИВОПОКАЗАНИЯ: абсолютные - прогрессирующая дуоденаль-

ная язва, повышенная чувствительность к салицилатам и противо-

воспалительным несалициловым средствам (бронхоспазмы, анафи-

лактическая реакция), любое геморрагическое заболевание

(конституциональное или приобретенное).

Назначение препарата в высоких дозах противопоказано при

лечении пероральными антикоагулянтами, лечении высокими дозами

метотрексата, у детей младше 4 лет.

Следует воздержаться от назначения аспирина при подагре,

ациклическом маточном кровотечении и/или меноррагии, так как

препарат может способствовать кровотечению, а также увеличи-

вать продолжительность менструаций.

Относительные противопоказания при низких дозах - почеч-

нокаменная болезнь (доза витамина С не должна превышать 1

грамм).

ПРЕДОСТЕРЕЖЕНИЯ: необходимо соблюдать осторожность при

назначении препарата пациентам с язвой желудка или двенадцати-

перстной кишки или кишечным кровотечением в анамнезе, при по-

чечной недостаточности, при астме. У детей при назначении пре-

парата необходимо учитывать возраст и вес тела. Аспирин повы-

шает риск кровотечения в случае хирургического вмешательства.

При безнатриевой диете при составлении ежедневного рацио-

на необходимо учитывать, что в каждой таблетке аспирина УПСА с

витамином С содержится примерно 485 мг натрия.

У животных отмечается тератогенный эффект препарата.

БЕРЕМЕННОСТЬ И КОРМЛЕНИЕ ГРУДЬЮ: массовое обследование

большого числа женщин не выявило каких-либо тератогенных эф-

фектов аспирина в течение первый триместр беременности при

эпизодическом приеме препарата. При долговременном лечении

аспирином имеется меньше данных о его действии.

В последнем триместре беременности ингибиторы синтеза

простагландинов могут привести к увеличению времени кровотече-

ния у матери и ребенка, к преждевременному закрытию боталлова

протока, к увеличению продолжительности схваток и перенашива-

нию. Таким образом, разовый прием аспирина в течение первых

шести месяцев беременности не причиняет вреда. Но необходимо

воздерживаться от приема препарата в последние три месяца бе-

ременности, а также от продолжительного приема в течение всей

беременности.

В период лактации многократный прием аспирина не рекомен-

дуется ввиду возможности токсического эффекта (ацидоз, гемор-

рагический синдром).

ПОБОЧНЫЕ ЯВЛЕНИЯ: шум в ушах, снижение остроты слуха, го-

ловные боли обычно являются признаком передозировки; боли в

животе, язва желудка. Могут развиваться выраженные желудоч-

но-кишечные кровотечения (кровавая рвота, дегтеобразный стул)

или скрытые кровотечения, являющиеся причиной железодефицитной

анемии. Возможны геморрагические синдромы (носовое кровотече-

ние, гингиворрагия, пурпура) с увеличением времени кровотече-

ния; такие явления продолжаются от 4 до 8 дней после прекраще-

ния приема аспирина. Имеют место осложнения, связанные с

сенсибилизацией (отек Квинке, крапивница, астма, осложнения

анафилактического типа). Аспирин может увеличить продолжитель-

ность схваток и задержать роды.

Повышенные дозы витамина С (свыше 1 г) способствуют у не-

которых лиц появлению камней (оксалатов и уратов) в почках и

могут привести к гемолизу у лиц с недостаточностью глюко-

зо-фосфат-дегидрогеназы.

ЛЕКАРСТВЕННЫЕ ВЗАИМОДЕЙСТВИЯ: противопоказаны сочетания с

метотрексатом, в особенности при высоких дозах (при этом повы-

шается токсичность); с пероральными антикоагулянтами при высо-

ких дозах повышается риск кровотечения.

Нежелательные сочетания - с пероральными антикоагулянтами

(при низких дозах повышается риск кровотечения), с тиклопиди-

ном (повышается риск кровотечения), с урикозурическими

средствами (возможно снижение урикозурического эффекта), с

другими противовоспалительными средствами. Сочетания, требую-

щие соблюдения предосторожности: с противодиабетическими

средствами (в частности, сахароснижающими сульфамидами) - по-

вышается гипогликемизирующий эффект; с антацидами - следует

соблюдать интервалы между приемами антацидов и салициловых

препаратов (2 часа); с диуретиками - при высоких дозах салици-

ловых препаратов необходимо поддерживать достаточное поступле-

ние воды, следить за функцией почек в начале лечения ввиду

возможной острой почечной недостаточности у обезвоженного

больного; с кортикоидами (глюкокортикоидами) - возможно сниже-

ние салицилемии во время лечения кортикоидами и имеется риск

передозировки салицила после его прекращения.

ПЕРЕДОЗИРОВКА: следует опасаться интоксикации у пожилых

лиц и в особенности у детей младшего возраста (лечебная пере-

дозировка или случайная интоксикация, часто встречающихся у

самых маленьких детей), у которых возможен смертельный исход.

Клинические симптомы - при умеренной интоксикации возмо-

жен шум в ушах, снижение остроты слуха, головные боли, голо-

вокружения, тошнота являются признаком передозировки. Эти яв-

ления устраняются при снижении дозы.

При тяжелой интоксикации - гипервентиляция, кетоз, респи-

раторный алкалоз, метаболический ацидоз, кома, сердечно-сосу-

дистый коллапс, респираторная недостаточность, высокая гипог-

ликемия.

Лечение - быстрое удаление препарата путем промывания же-

лудка. немедленная госпитализация в специализированное учреж-

дение. Контроль кислотно-щелочного равновесия. Принудительный

щелочной диурез, гемодиализ или перитонеальный диализ в случае

необходимости.

Растворимая (шипучая) форма представляет максимальную бе-

зопасность как за счет снижения риска поглощения больших коли-

честв препарата, так и благодаря поглощению сравнительно боль-

шого количества воды, способствующей быстрому выведению.

ФОРМА ВЫПУСКА: 10 делимых растворимых ("шипучих") табле-

ток белого цвета в тубах.

-----"АСПРО С"------------------------------------------------

АСПРО С (ASPRO C, Ф. Хоффманн-Ля РОШ, Швейцария)

--------------------

СОСТАВ: 1 "шипучая" таблетка содержит 320 мг ацетилсали-

циловой кислоты и 200 мг аскорбиновой кислоты.

СВОЙСТВА: ацетилсалициловая кислота является одним из са-

мых эффективных из известных на сегодняшний день универсальных

болеутоляющих средств.

ПОКАЗАНИЯ: препарат аспро С оказывает быстрое действие

при головной боли, зубной боли, болезненных менструациях, рев-

матизме, ишиасе, простреле, простуде, лихорадочных состояниях,

гриппе.

ДОЗИРОВКА: взрослым - 1-2 "шипучие" таблетки. Если необ-

ходимо, препарат в той же дозе можно повторно принимать через

каждые 4 часа. В течение 24 часов не следует принимать более

12 "шипучих" таблеток. Детям до 12 лет препарат аспро С следу-

ет назначать с осторожностью. "Шипучие" таблетки следует перед

приемом полностью растворить в стакане воды.

ПРОТИВОПОКАЗАНИЯ: желудочно-кишечные язвы и кровотечения,

геморрагический диатез, тяжелые нарушения функции печени, по-

вышенная чувствительность к салицилатам, период лечения анти-

коагулянтами и кортикостероидами, последний триместр беремен-

ности.

ПРЕДОСТЕРЕЖЕНИЯ: болеутоляющие средства не следует прини-

мать постоянно или в высоких дозах без соответствующих показа-

ний. Необходимо соблюдать осторожность при назначении препара-

та пациентам, страдающим диабетом, и беременным женщинам, де-

тям и подросткам при подозрении на грипп или ветряную оспу в

виду опасности развития синдрома Рейе. В период кормления

грудью следует отказаться от приема препарата в высоких дозах.

ФОРМА ВЫПУСКА: 12 или 20 таблеток в упаковке.

-----"АСПРО-С ФОРТЕ"------------------------------------------

АСПРО-С ФОРТЕ (ASPRO-C FORTE, НИКОЛС, Австрия)

АСПРО-С ФОРТЕ (ASPRO-C FORTE, Ф. Хоффманн-Ля РОШ, Швейцария)

--------------------

АСПРО-С ФОРТЕ (ASPRO-C FORTE, НИКОЛС)

СОСТАВ И ФОРМА ВЫПУСКА: 1 пакетик гранулянта для приго-

товления раствора содержит 0,5 г ацетилсалициловой кислоты,

0,3 г аскорбиновой кислоты, 1,7 г сахарозы и 0,01 г сахарина

натрия. 10 пакетиков в упаковке.

АСПРО-С ФОРТЕ (ASPRO-C FORTE, Ф. Хоффманн-Ля РОШ)

СОСТАВ: 1 "шипучая" таблетка или 1 пакетик с "шипучими"

гранулами содержат 500 мг ацетилсалициловой кислоты и 300 мг

аскорбиновой кислоты.

СВОЙСТВА, ПОКАЗАНИЯ: см. аспро С.

ДОЗИРОВКА: взрослым - по 1-2 "шипучих" таблетки или со-

держимое 1 пакетика. В течение 24 часов не следует принимать

более 6 "шипучих" таблеток или 6 пакетиков. "Шипучие" таблетки

следует перед приемом полностью растворить в стакане воды. Со-

держимое одного пакетика высыпают в стакан и заливают водой.

Детям до 12 лет препарат аспро С форте назначается с

осторожностью.

ПРОТИВОПОКАЗАНИЯ: см. аспро С.

ФОРМА ВЫПУСКА: 12 или 20 таблеток, 10 или 20 пакетиков в

упаковке.

-----"АСС+C-МЕРКЛЕ"-------------------------------------------

АСС+C-МЕРКЛЕ (ASS+C-MERCKLE, ЛЮДВИГ МЕРКЛЕ ГМБХ, Австрия)

--------------------

АСПИРИН C (ASPIRIN C, БАЙЕР АГ, Германия), ФОРТАЛГИН С

(FORTALGIN C, ЛЕК Д.Д. Любляна, Словения) - препараты с анало-

гичным содержанием активных компонентов.

СОСТАВ: 1 "шипучая" таблетка содержит 0,4 г ацетилсалици-

ловой кислоты и 0,24 г аскорбиновой кислоты.

СВОЙСТВА: ацетилсалициловая кислота обусловливает жаропо-

нижающее, противовоспалительное и болеутоляющее действие, а

также антиагрегантные эффекты препарата.

ПОКАЗАНИЯ: лихорадка при инфекционно-воспалительных забо-

леваниях; болевой синдром слабой и средней интенсивности раз-

личного генеза (невралгия, миалгия, артралгия, головная боль).

ДОЗИРОВКА: взрослым назначают по 1-2 таблетки до 3-х раз

в сутки. Максимальная суточная доза - 10 таблеток. Детям в

возрасте от 1 года до 12 лет назначают по 0,25-0,5 таблетки

3-4 раза в сутки. Перед употреблением препарат следует раство-

рить в стакане воды.

ПРОТИВОПОКАЗАНИЯ: эрозивно-язвенные поражения ЖКТ в фазе

обострения; наличие в анамнезе указаний на реакции гипер-

чувствительности, вызванные приемом НПВП; тяжелые нарушения

функции почек; гемофилия, геморрагический диатез, гипопротром-

бинемия; авитаминоз К; первый и последний триместры беремен-

ности, ранний детский возраст (до 1 года).

ПРЕДОСТЕРЕЖЕНИЯ: с осторожностью назначают препарат детям

в возрасте до 14 лет; больным подагрой, пациентам с заболева-

ниями печени; больным с язвенной болезнью и/или упоминаниями в

анамнезе о кровотечениях из ЖКТ, больным с симптомами

диспепсии, кормящим матерям.

ПОБОЧНЫЕ ЯВЛЕНИЯ: при длительном применении возможны го-

ловокружение, головная боль, шум в ушах, слабость, тошнота,

анорексия, боли в эпигастрии, диарея. При длительном примене-

нии в высоких дозах возможно возникновение эрозий и язв ЖКТ;

аллергические реакции (кожная сыпь, отек Квинке, бронхоспазм);

нарушение функции печени и почек; тромбоцитопения.

ЛЕКАРСТВЕННЫЕ ВЗАИМОДЕЙСТВИЯ: ацетилсалициловая кислота

усиливает действие гепарина, пероральных антикоагулянтов и

противодиабетических средств. Не следует назначать препарат

одновременно с другими НПВП, метотрексатом.

ФОРМА ВЫПУСКА: 10 таблеток в упаковке.

содержание .. 1 2 3 4 5 6 7 8 9 ..